LY2940094

目录号 M10510 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LY2940094 (BTRX-246040) 是一种选择性的，具有口服活性的 nociceptin (NOP) 受体拮抗剂，对NOP受体的Ki为0.105 nM，Kb为0.166 nM。

别名：BTRX-246040; LY-2940094

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2200	4-6天货期
10mg	¥ 3600	4-6天货期
25mg	¥ 7000	4-6天货期

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LY-2940094 is a potent, selective and orally available antagonist of nociceptin receptor (NOP receptor) with Ki of 0.105 nM and Kb of 0.166 nM. LY2940094 (3, 10, or 30 mg/kg; 2-3 mL/kg; orally daily; for 4 days) dose-dependently reduces homecage ethanol self-administration in Indiana Alcohol-Preferring (P) and Marchigian Sardinian Alcohol-Preferring (msP) rats, without affecting food/water intake or locomotor activity. LY-2940094 reduces ethanol self-administration in animal models. Furthermore, LY2940094 blocked ethanol-stimulated dopamine release in response to ethanol challenge (1.1 g/kg, IP).

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female Alcohol-Preferring (P) rats (250-320 g); Male Marchigian Sardinian Alcohol-Preferring (msP) rats (400-450 g)
配制	dissolved in 20% Captisol in 25 mM phosphate buffer (pH 3, adjusted for L-tartaric acid salt weight)
剂量	3, 10, or 30 mg/kg; 2-3 mL/kg
给药处理	4 daily orally administered

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	480.96
分子式	C22H23ClF2N4O2S
CAS号	1307245-86-8
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0792 mL	10.3959 mL	20.7917 mL
5 mM	0.4158 mL	2.0792 mL	4.1583 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0396 mL	2.0792 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Linda M Rorick-Kehn, et al. Alcohol Clin Exp Res. A Novel, Orally Bioavailable Nociceptin Receptor Antagonist, LY2940094, Reduces Ethanol Self-Administration and Ethanol Seeking in Animal Models

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信号通路

产品类型

LY2940094

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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