CTOP TFA是一种有效的，选择性的 μ-opioid receptor 的拮抗剂，对 μ 和 δ 受体的Ki值分别为0.96和 >10,000 nM。
别名：D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-ORN-THR-PEN-THR-NH2
CTOP TFA is a peptide that acts as a potent and selective μ opioid receptor antagonist, with Ki values of 0.96 and >10,000 nM for μ and δ receptors, respectively. CTOP TFA increases K+ currents in rat locus ceruleus neurons in vitro via a μ receptor independent mechanism.
| 分子量 | 1176.28 |
| 分子式 | C52H68F3N11O13S2 |
| CAS号 | 103429-31-8 (free base) |
| 溶解性（25°C） | Water 45 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8501 mL | 4.2507 mL | 8.5014 mL |
| 5 mM | 0.17 mL | 0.8501 mL | 1.7003 mL |
| 10 mM | 0.085 mL | 0.4251 mL | 0.8501 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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