Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

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M4808 TRV130 hydrochloride TRV130 (Oliceridine,奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体(MOR)G蛋白偏向的配体。
M1579 Naloxone Naloxone 是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
M9615 DAMGO DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂,Kd值为3.46 nM。
M2876 Naloxone hydrochloride Naloxone HCl是一种阿片类反向激动剂化合物。
M2875 Nalmefene hydrochloride Nalmefene hydrochloride(盐酸纳美芬)是Nalmefene的盐酸盐形式,同时也是阿片受体(opioid receptor)的拮抗剂。
M2838 Meptazinol hydrochloride Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式,同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂,可以抑制[3H]二氢吗啡的结合, IC50为58nM。
M2214 JTC-801 JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor(阿片受体样1受体)拮抗剂,IC50为94 nM,微弱抑制受体δ, κ和μ。JTC801诱导碱性下垂涉及NF-κB活性,阻断NF-κB通路可减少碱死亡。在胰腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
M1953 ADL5859 Hydrochloride ADL5859 HCl是一种δ-opioid receptor激动剂,Ki为0.8 nM,选择性作用于opioid receptor κ,μ,对hERG通道具有微弱的抑制活性。
M1585 6-Alpha Naloxol 6-Alpha Naloxol是μ阿片受体的拮抗剂。
M1577 Naltrexone Hydrochloride Naltrexone盐酸盐是阿片受体拮抗剂。
M56298 SNC162  SNC162 是一种 delta-opioid receptor 激动剂,IC50 值为 0.94 nM。SNC162 具有抗抑郁作用,并在恒河猴中选择性地增强芬太尼的抗伤害感受。
M56297 ML 190  ML 190 是一种选择性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,IC50 为120 nM,EC50 为 129 nM。
M56296 CCG258747  CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50=18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。
M56295 Sunobinop Sunobinop (S 117957) 是阿片受体样孤儿受体(ORL1) 的调节剂。
M56294 SCH 486757  SCH 486757 是一种口服有效的疼痛肽受体 (NOP) 激动剂。SCH 486757 可用于咳嗽的研究。
M56293 Ac-RYYRWK-NH2  Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
M56292 Ac-RYYRWK-NH2 TFA  Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 μ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
M56291 LY2940094 tartrate LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki=0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb=0.166 nM)。
M56290 AR-M 1000390 hydrochloride  AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
M56289 (-)-U-50488 hydrochloride (-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。
M54828 Tegileridine Tegileridine 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物,可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 可以用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。
M54435 Morphiceptin Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。
M54425 [Met5]-Enkephalin, amide TFA [Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。








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