Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

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M4808 TRV130 hydrochloride TRV130 (Oliceridine,奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体(MOR)G蛋白偏向的配体。
M1579 Naloxone Naloxone 是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
M9615 DAMGO DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂,Kd值为3.46 nM。
M28027 Enadoline Enadoline (CI-977) 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
M27965 TAN-67 dihydrobromide TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
M27962 MT-7716 hydrochloride MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
M27855 ICI 199441  ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。
M21657 Bevenopran Bevenopran (CB-5945) 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
M21375 BMS-986187 BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),EC50 为 0.03 μM,pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
M21363 TRV-130 TRV 130是一种新型的μ-阿片受体(MOR)G蛋白偏向的配体;引起强大的G蛋白信号传导(pEC50=8.1),其效力和功效与吗啡相似,但β-restin募集和受体内化程度要低得多。
M21317 EST73502 EST73502 是一种选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂,对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
M20425 (-)-Menthol (-)-Menthol is a levo isomer of menthol and used as a cooling agent that strongly activates TRPM8.
M14033 Ro 64-6198 Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
M14032 Norbinaltorphimine dihydrochloride Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
M10564 CYT-1010 CYT-1010 is a mu-opioid receptor agonist with EC50s of 13.1 nM and 0.0053 nM on beta-arrestin recruitment and inhibition of cAMP production, respectively.
M8832 U-69593 U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。
M7267 SB 612111 hydrochloride SB 612111 hydrochloride是一种选择性的NOP受体拮抗剂。
M7035 NNC 63-0532 NNC 63-0532 是一种强效的非肽类NOP激动剂,具有脑渗透性。
M7012 Naloxone benzoylhydrazone Naloxone benzoylhydrazone是一种κ受体的完全激动剂,μ和δ受体的部分激动剂,并能拮抗激动剂引起的NOP的激活。
M3240 MCOPPB trihydrochloride 三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01








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