M4808
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TRV130 hydrochloride |
TRV130 (Oliceridine，奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体（MOR）G蛋白偏向的配体。 |
| M1579
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Naloxone |
Naloxone 是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。 |
| M9615
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DAMGO |
DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂，Kd值为3.46 nM。 |
| M40713
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ASP8062 |
ASP8062是一种具有口服活性的GABAB受体阳性变构调节剂(PAM)，可用于阿片相关性障碍(OUD)的相关研究。 |
| M38964
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Akuammidine |
Akuammidine 可从 Picralima nitida 种子中提取得到，对μ-、σ- 和 κ- 型鸦片受体的 Ki 值分别为0.6 μM、2.4 μM 和 8.6 μM。Akuammidine 具有抗炎和平喘的作用。 |
| M31391
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TRV734 |
TRV734是一种口服生物可利用的μ阿片受体G蛋白偏向配体，同时也是μ阿片受体的激动剂。
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| M31390
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TRV250 |
TRV250是一种新型的δ样阿片受体（DOR）小分子激动剂，能优先选择G蛋白信号，对β-arrestin2受体后信号通路的激活相对较少。 |
| M31388
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TRV-130 fumarate |
TRV-130 fumarate（富马酸奥赛利定）是一种μ-阿片类受体（MOR）的偏向性激动剂，可用于急性疼痛的相关研究。 |
| M30898
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Naldemedine |
Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。 |
| M30824
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TAN-452 |
TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。 |
| M30799
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Naloxonazine dihydrochloride |
Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂，IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。 |
| M30655
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Naloxonazine |
Naloxonazine 是一种有效的选择性阿片类 mu-1 拮抗剂，同时也能够通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫。 |
| M30361
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MT-7716 free base |
MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。 |
| M29719
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Anrikefon acetate |
Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体（kappa opioid receptor）激动剂。 |
| M29470
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Anrikefon |
Anrikefon (HSK21542) 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体（kappa opioid receptor）激动剂。 |
| M29333
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(±)-J-113397 |
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。 |
| M29229
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AT-121 |
AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。 |
| M28848
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BMS-986188 |
S-986188 是 δ 阿片受体的选择性正变构调节剂，EC50 为 0.05 μM。 |
| M28824
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Nociceptin |
Nociceptin 是一种十七肽，为 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。 |
| M28209
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LY2444296 |
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。 |
| M28208
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Naldemedine tosylate |
Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。 |
| M28066
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KNT-127 |
KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。 |
| M28028
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Enadoline hydrochloride |
Enadoline (CI-977) hydrochloride 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。 |
