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M14842 mTOR inhibitor-3 mTOR inhibitor-3 mTOR
mTOR inhibitor-3 是一种有效的 mTOR 抑制剂,Ki 值为 1.5 nM。mTOR inhibitor-3 在细胞实验及体内药代动力学 (PK)/药效学 (PD) 实验中都抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M13675 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDAC
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
M14854 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
M1709 Everolimus 依维莫司;依维莫斯 mTOR
RAD001, SDZ-RAD, Certican
Everolimus (RAD001)是一种mTOR的大环类抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM。
M1760 Palomid 529 Palomid 529 mTOR
P529
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。
M1984 PF-04691502 PF-04691502 PI3K
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。
M2567 VS-5584 VS-5584 PI3K
SB2343
VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。
M3218 PKI-402 PKI-402 PI3K
PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR,IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。
M3556 WYE-125132 WYE-125132 mTOR
WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
M4934 Onatasertib (CC-223) 昂他塞替 mTOR
ATG-008
Onatasertib (CC 223)是一种具有口服活性的,高效选择性mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。
M10471 MTI-31 (LXI-15029) MTI-31 (LXI-15029) mTOR
LXI-15029; MTI31
MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型的低毒性 mTORC1/mTORC2 抑制剂,对 mTOR 结合亲和力和选择性超过相关 PI3K 家族同种型的 5000 倍。MTI-31 在细胞试验中抑制 mTORC1 和 mTORC2 功能的浓度为 ≤120 nM。
M11541 JR-AB2-011 JR-AB2-011 mTOR
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
M13656 CC-115 hydrochloride CC-115 hydrochloride DNA-PK
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
M14846 Dactolisib Tosylate Dactolisib Tosylate PI3K
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M14850 NSC781406 NSC781406 PI3K
NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
M14852 PI-103 Hydrochloride PI-103 Hydrochloride PI3K
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
M27971 DS-7423  DS-7423  PI3K
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
M27987 CC214-2  CC214-2  mTOR
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
M29030 PQR626  PQR626  mTOR
PQR626 是一种雷帕霉素类似物。PQR626 是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,能穿过血脑屏障的 mTOR 抑制剂,其 IC50 和 Ki 的值分别为 5 nM 和 3.6 nM。PQR626 可用于神经系统疾病的研究。
M43387 SN32976 SN32976 PI3K
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。
M43389 FD274 FD274 PI3K
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。








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