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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M14060
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CT1812 | CT1812 | Sigma Receptor |
Sigma-2 receptor antagonist 1 | |||
CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂,Ki 为 8.5 nM。 | |||
M28755 | Sigma-1 receptor antagonist 1 | Sigma-1 receptor antagonist 1 | Sigma Receptor |
Sigma?1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma?1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性,有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。 | |||
M42693 | Sigma-1 receptor antagonist 4 | Sigma-1 receptor antagonist 4 | Sigma Receptor |
Sigma-1 receptor antagonist 4 是一种有效的 σ1R 拮抗剂,可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性,具有预防吗啡耐受性的潜力。 | |||
M42704 | Sigma-1 receptor antagonist 5 | Sigma-1 receptor antagonist 5 | Sigma Receptor |
Sigma-1 receptor antagonist 5 是具有镇痛活性的 4-吡啶衍生物,也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R),10 nM (σ2R)) 和组胺 H3 (hH3R,Ki=7.7 nM,IC50=215 nM) 的拮抗剂。 | |||
M2596
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S1RA | S1RA | Sigma Receptor |
E-52862 | |||
S1RA (E-52862) 是一种高活性的,选择性的sigma-1受体(sigma-1 receptor)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。 | |||
M7903 | Metaphit methanesulfonate salt | 蛋氨酸甲烷盐 | Sigma Receptor |
Metaphit methanesulfonate salt is an irreversible, non-competitive antagonist at the phencyclidine site on the NMDA receptor; sigma receptor irreversible, competitive antagonist. | |||
M10721
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Dimemorfan phosphate | 二甲啡烷磷酸盐 | Sigma Receptor |
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。 | |||
M10723
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Ditolylguanidine | 二邻甲苯胍 | Sigma Receptor |
1,3-Di-o-tolylguanidine | |||
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。 | |||
M21001 | Glycerol phenylbutyrate | Glycerol phenylbutyrate | Others |
GT4P, HPN-100M, Ravicti | |||
Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti) is a nitrogen-binding agent and acts as a sigma-2 (σ2) receptor ligand with a pKi of 8.02. Glycerol phenylbutyrate is a prodrug in which phenylbutyrate (PBA) is released from the glycerol backbone by lipases in the gastrointestinal tract. | |||
M27937 | σ1 Receptor antagonist-1 | σ1 Receptor antagonist-1 | Sigma Receptor |
σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长,在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M28581 | PD 144418 | PD 144418 | Sigma Receptor |
PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。 | |||
M28864 | PD 144418 oxalate | PD 144418 oxalate | Sigma Receptor |
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。 | |||
M45323 | Blarcamesine | Blarcamesine | Sigma Receptor |
Anavex 2-73 free base | |||
Blarcamesine是一种口服生物可利用的 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有神经保护和抗抑郁活性。此外,Blarcamesine 还能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |