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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M49678 | STAT3-IN-10 | STAT3-IN-10 | STAT |
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。 | |||
M21406 | SI-109 | SI-109 | STAT |
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。 | |||
M21487 | Valemetostat tosylate | Valemetostat tosylate | Histone Methyltransferase |
DS-3201 tosylate | |||
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 (first-in-class)EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 | |||
M1780 | Vorinostat | 伏立诺他 | HDAC |
SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid | |||
Vorinostat (SAHA, MK0683)是一种I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50小于86 nM。可用于皮肤T细胞淋巴瘤的相关研究。 | |||
M6136 | Epacadostat | 艾卡哚司他 | IDO |
INCB024360 | |||
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。 | |||
M21159 | SD-36 | SD-36 | PROTAC |
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。 | |||
M27897 | SD-1029 | SD-1029 | JAK |
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。 |
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