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M49678 STAT3-IN-10 STAT3-IN-10 STAT
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。
M21406 SI-109 SI-109 STAT
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M21487 Valemetostat tosylate Valemetostat tosylate Histone Methyltransferase
DS-3201 tosylate
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 (first-in-class)EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
M1780 Vorinostat 伏立诺他 HDAC
SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2111 Fimepinostat Fimepinostat HDAC
CUDC-907
Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。
M6136 Epacadostat 艾卡哚司他 IDO
INCB024360
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
M6189 Ossirene Ossirene IL Receptor/Related
AS101
Ossirene(AS101)是一种有效的IL-1β抑制剂,能够显著抑制IL-1β的活性。Ossirene还是一种具有免疫调节功能的化合物,他可以促进Treg生成来调节自身免疫性T细胞,Ossirene还具有一定的抑制肿瘤转移的能力。
M17579 Brevilin A Brevilin A Sesquiterpenoids
Brevilin A 是一种STAT3/JAK抑制剂,通过抑制 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1,阻断 STAT3 的信号传导,降低磷酸化 STAT3 的水平,IC50值为10.6 μM。Brevilin A在多种肿瘤细胞系(HCT-116、HeLa、CT26等)中表现出抗增殖活性,可诱导细胞凋亡和自噬。
M21159 SD-36 SD-36 PROTAC
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
M27897 SD-1029  SD-1029  JAK
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。








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