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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus; Rapamune; AY-22989 | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M28516 | Seco Rapamycin | Seco Rapamycin | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Secorapamycin A | |||
| Seco Rapamycin (Secorapamycin A) 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。 | |||
| M28528 | Seco Rapamycin sodium salt | Seco雷帕霉素钠盐 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Secorapamycin A monosodium | |||
| Seco Rapamycin sodium salt 是 Rapamycin 的开环代谢物。Seco-Rapamycin 几乎不影响 mTOR 功能。 | |||
| M41013 | Demethoxyrapamycin | Demethoxyrapamycin | Antibiotic |
| Demethoxyrapamycin (AY-24668) 是一种有效的抗真菌抗生素，由吸水链霉菌与雷帕霉素共同产生。 | |||
| M43156 | Rapamycin analog-2 | Rapamycin analog-2 | Others |
| Rapamycin analog-2 是一种雷帕霉素类似物。 | |||
M55449
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Rapamycin-d3 | 雷帕霉素-D3 | mTOR |
| 雷帕霉素-D3 Rapamycin-d3 | |||
| M1703
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Deforolimus | 地磷莫司 | mTOR |
| Ridaforolimus, AP23573, MK-8669 | |||
| Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.2 nM；对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。 | |||
| M2151
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INK128 (Sapanisertib) | 沙帕色替 | mTOR |
| MLN0128; TAK-228 | |||
| INK 128 (Sapanisertib；MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。 | |||
| M6130
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Zotarolimus | 咗他莫司 | mTOR |
| ABT-578; A 179578 | |||
| Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。 | |||
| M10895 | Umirolimus | Umirolimus | Others |
| Umirolimus 是一种大环三烯内酯 Rapamycin 的衍生物，是一种强大的免疫抑制剂和抗炎剂。Umirolimus 具有高度的亲脂性，可用做药物洗脱支架。 | |||
| M21407 | Autogramin-2 | Autogramin-2 | Autophagy |
| Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.14 μM。 | |||
| M28992
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RapaLink-1 | RapaLink-1 | mTOR |
| RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。 | |||
| M29557 | Autogramin-1 | Autogramin-1 | Autophagy |
| Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy)，IC50 为 0.44 μM。 | |||
| M30950 | SMER18 | SMER18 | Autophagy |
| SMER18是Rapamycin的一种小分子增强剂, 充当mTOR非依赖性的的自噬诱导剂。 | |||
| M57165 | FKBP12 PROTAC RC32 | FKBP12 PROTAC RC32 | PROTAC |
| FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin) 和Cereblon E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide)。 | |||
