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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M15098
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Recombinant Human PCSK9 (HEK293,C-6His) | 重组人PCSK9 蛋白 (HEK293,C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 | |||
| Human Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) is a secretory subtilase belonging to the proteinase K subfamily. PCSK9 binds with low-density lipoprotein receptor (LDLR) and plays a major regulatory role in cholesterol homeostasis. Inhibition of PCSK9 function by preventing PCSK9/LDLR interaction is currently being explored as a means of lowering cholesterol levels. Accession #: Q8NBP7. | |||
| M21547
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Recombinant Mouse PCSK9 (HEK293, C-6His) | 重组小鼠PCSK9 蛋白(HEK293, C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 | |||
| Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) is a secretory subtilase belonging to the proteinase K subfamily. PCSK9 binds with low-density lipoprotein receptor (LDLR) and plays a major regulatory role in cholesterol homeostasis. PCSK9 also plays a role in neural development. | |||
| M42608 | PCSK9-IN-15 | PCSK9-IN-15 | Serine/Threonine Protease |
| PCSK9-IN-15 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9) 抑制剂 (KD <200 nM)。 | |||
| M42610 | PCSK9-IN-18 | PCSK9-IN-18 | Serine/Threonine Protease |
| PCSK9-IN-18 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，KD 值为 <200 nM。 | |||
| M42612 | PCSK9-IN-14 | PCSK9-IN-14 | Serine/Threonine Protease |
| PCSK9-IN-14 是一种有效的 PCSK9 抑制剂。 | |||
| M42614 | PCSK9-IN-19 | PCSK9-IN-19 | Serine/Threonine Protease |
| PCSK9-IN-19 是一种 PCSK9 抑制剂。 | |||
| M55020
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AZD0780 | AZD0780 | PCSK9 |
| Laroprovstat; PCSK9-IN-12; AZD-0780 | |||
| AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 是一种口服、潜在“first-in-class"的PCSK9小分子抑制剂。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 对PCSK9 具有结合亲和力，Kd 值 <200 nM。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 可用于胆固醇代谢的研究。 | |||
| M56732
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PCSK9-IN-13 | PCSK9-IN-13 | PCSK9 |
| PCSK9-IN-13 是一种有效的 PCSK9 抑制剂， 可通过与 PCSK9 结合作用来拮抗低密度脂蛋白(LDL) 受体结合，其 IC50 值为 537 nM。 | |||
| M56731 | PCSK9 ligand 1 | PCSK9 ligand 1 | PCSK9 |
| PCSK9 ligand 1 是一种选择性的 PCSK9 配体，不影响 PCSK9 功能。 | |||
| M11162
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Pep2-8 | Pep2-8 | PCSK9 |
| Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 KD 值为 0.7 μM，IC50 值为1.4 μM。 | |||
M3835
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Alirocumab | 阿利西尤单抗；阿利珠单抗 | PCSK9 |
| REGN 727；SAR 236553 | |||
| Alirocumab是一种全人源的IgG1型PCSK9单抗，能作用于B6小鼠，可用于高胆固醇血症的研究。 | |||
| M1595
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Evolocumab | 依洛尤单抗 | PCSK9 |
| AMG 145 ； Repatha | |||
| Evolocumab (AMG 145) 是一种抑制 前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型（PCSK9）的全人源单克隆抗体，Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。 | |||
| M1575
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Lovastatin | 洛伐他汀 | HMG-CoA Reductase |
| MK-803; Mevinolin | |||
| Lovastatin（MK-803，洛伐他汀）是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂，并且还能通过抑制蛋白质法尼基化（farnesylation），将细胞阻滞在细胞周期的G1期，从而诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），并抑制肿瘤细胞侵袭。此外，Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。 | |||
| M4247
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Schizandrol-B | 五味子酯乙 | PCSK9 |
| Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B | |||
| Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素，能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大，并能抑制PCSK9蛋白表达，其IC50值为1.10 μM。 | |||
| M6251
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R-IMPP | R-IMPP | PCSK9 |
| PF-00932239 | |||
| R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。 | |||
| M11343
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Pinostrobin | 球松素 | PCSK9 |
| Pinostrobin 是一种黄酮类化合物，可在许多植物中发现，并具有抗氧化，抗炎，抗癌和神经保护的特性。 Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 是一种有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。 | |||
| M11345 | Inclisiran | Inclisiran | PCSK9 |
| ALN-PCSsc | |||
| Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种首创的（first-in-class）双链小干扰 RNA (siRNA) 分子，同时也是PCSK9抑制剂，可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。 | |||
| M7542
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SBC-115076 | SBC-115076 | PCSK9 |
| SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物。 | |||
| M9867
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SBC-110736 | SBC-110736 | PCSK9 |
| SBC110736 | |||
| SBC-110736 是一种新型的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型（PCSK9）抑制剂。 | |||
| M9966
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PF-06446846 hydrochloride | PF-06446846 hydrochloride | PCSK9 |
| PF-06446846 HCl | |||
| PF-06446846 hydrochloride是一种选择性的，具有口服活性的PCSK9（前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型）抑制剂，在合成PCSK9时通过引起核糖体失速而起作用。 | |||
| M10699
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SBC-115337 | SBC-115337 | PCSK9 |
| SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物，是 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。 | |||
| M10864 | Nicodicosapent | Nicodicosapent | Others |
| Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。 | |||
| M45128 | CiVi-007 | CiVi-007 | PCSK9 |
| CiVi-007是一种与N-乙酰氨基葡萄糖胺聚合的，靶向PCSK9的反义寡核苷酸（ASO），可用于高胆固醇血症的相关研究。 | |||
| M45129 | CiVi-008 | CiVi-008 | PCSK9 |
| CiVi-008是一种具有口服活性的PCSK9反义寡核苷酸(ASO)抑制剂，可用于脂质代谢紊乱的相关研究。 | |||
| M45130 | NNC0385-0434 | NNC0385-0434 | PCSK9 |
| NNC0385-0434 是一种基于人类 LDLR 多肽表皮生长因子样结构域 A 的多肽。NNC0385-0434 能竞争性地结合游离 PCSK9，然后阻止 PCSK9 与 LDLR 结合。NNC0385-0434是一种具有口服活性的多肽类小分子PCSK9抑制剂，可用于动脉粥样硬化的相关研究。 | |||
| M24650 | Bococizumab | Bococizumab | PCSK9 |
| PF-04950615; RN316 | |||
| Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂，可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。 | |||
| M24651 | Ralpancizumab | Ralpancizumab | PCSK9 |
| Ralpancizumab 是一种 PCSK9 选择性抑制剂，在出血性中风中有潜在应用。 | |||
| M24769
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Frovocimab | 弗洛西单抗 | PCSK9 |
| LY 3015014 | |||
| Frovocimab (LY 3015014) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体 (mAb)，可中和 PCSK9。Frovocimab 抑制 PCSK9 与 LDL 受体 (LDLR) 的结合，同时使结合的完整 PCSK9 进行正常的蛋白水解切割。 | |||
| M24947
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Ongericimab | Ongericimab | PCSK9 |
| JS002 | |||
| Ongericimab (JS002) 是一种人源化抗 PCSK9 IgG4ҡ 单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。 | |||
| M24997 | Tafolecimab | 托莱西单抗 | PCSK9 |
| IBI-306 | |||
| Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 IgG2ҡ 单克隆抗体，可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平，进而增强对 LDL-C 的清除，导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。 | |||
| M25040 | Lerodalcibep | Lerodalcibep | PCSK9 |
| LIB003 | |||
| Lerodalcibep (LIB003) 是一种 PCSK9 结合域 (adnectin) 和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep 是一种降脂剂。Lerodalcibep 可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究。 | |||
| M40600 | Ebronucimab | 伊努西单抗 | PCSK9 |
| Ebronucimab是一种PCSK9的人 IgG1λ 单克隆抗体，可用于高胆固醇血症的相关研究。 | |||
| M25092 | Recaticimab | 瑞卡西单抗 | PCSK9 |
| SHR-1209 | |||
| Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化 IgG1ҡ 单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解，提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平，降低了血浆中 LDL 的水平，达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。 | |||
| M25402 | Enlicitide chloride | 恩利昔肽 | PCSK9 |
| MK-0616 chloride | |||
| Enlicitide（MK-0616）chloride 是一种口服活性的PCSK9大环肽类抑制剂，可用于高胆固醇血症的相关研究。 | |||
| M28735
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PF-06446846 | PF-06446846 | PCSK9 |
| PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome，直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。 | |||
| M40580 | MEDI-4166 | MEDI-4166 | GLP Receptor |
| MEDI-4166是一种抗前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)单克隆抗体与GLP-1融合的新型GLP-1类似物，同时也是GLP-1R激动剂，可用于心血管疾病的相关研究。 | |||
