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M15098 Recombinant Human PCSK9 (Mammalian,C-6His) 重组人PCSK9 蛋白(Mammalian,C-6His) Recombinant Proteins
Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9
重组人原蛋白转化酶枯草杆菌素/可新9型是由我们的哺乳动物表达系统产生的,目的基因编码Gln31-Gln692(Val474Ile,Gly670Glu)在c端以6His标记表达。Accession #: Q8NBP7。
M21547 Recombinant Mouse PCSK9 (Mammalian, C-6His) 重组小鼠PCSK9 蛋白(Mammalian, C-6His) Recombinant Proteins
Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9
Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin Type 9 (PCSK9) is a secretory subtilase belonging to the proteinase K subfamily. PCSK9 binds with low-density lipoprotein receptor (LDLR) and plays a major regulatory role in cholesterol homeostasis. PCSK9 also plays a role in neural development.
M42608 PCSK9-IN-15 PCSK9-IN-15 Serine/Threonine Protease
PCSK9-IN-15 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9) 抑制剂 (KD <200 nM)。
M42610 PCSK9-IN-18 PCSK9-IN-18 Serine/Threonine Protease
PCSK9-IN-18 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,KD 值为 <200 nM。
M42612 PCSK9-IN-14 PCSK9-IN-14 Serine/Threonine Protease
PCSK9-IN-14 是一种有效的 PCSK9 抑制剂。
M42614 PCSK9-IN-19 PCSK9-IN-19 Serine/Threonine Protease
PCSK9-IN-19 是一种 PCSK9 抑制剂。
M55020 AZD0780 AZD0780 PCSK9
PCSK9-IN-12; AZD-0780
AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 是一种杂芳基化合物。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 对PCSK9 具有结合亲和力,Kd 值 <200 nM。AZD0780 (PCSK9-IN-12, EX-A6975) 可用于胆固醇代谢的研究。
M11162 Pep2-8 Pep2-8 PCSK9
Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂,其 KD 值为 0.7 μM,IC50 值为1.4 μM。
M3835 Alirocumab 阿利珠单抗;阿利西尤单抗 PCSK9
REGN 727;SAR 236553
Alirocumab是一种全人源的IgG1型PCSK9单抗,能作用于B6小鼠,可用于高胆固醇血症的研究。
M1595 Evolocumab 依洛尤单抗 PCSK9
AMG 145 ; Repatha
Evolocumab是一种全人源的单克隆抗体,可抑制前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型(PCSK9)。
M1575 Lovastatin 洛伐他汀 HMG-CoA Reductase
MK-803; Mevinolin
Lovastatin(MK-803,洛伐他汀)是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂,并且还能通过抑制蛋白质法尼基化(farnesylation),将细胞阻滞在细胞周期的G1期,从而诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤细胞侵袭。此外,Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。
M4247 Schizandrol-B 五味子酯乙 PCSK9
Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B
Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素,能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大,并能抑制PCSK9蛋白表达,其IC50值为1.10 μM。
M6251 R-IMPP R-IMPP PCSK9
PF-00932239
R-IMPP 是一种 PCSK9 分泌的抑制剂。
M11343 Pinostrobin 球松素 PCSK9
Pinostrobin 是一种黄酮类化合物,可在许多植物中发现,并具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护的特性。 Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂,可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 是一种有前景的胆固醇调节和脂质管理剂。
M11345 Inclisiran Inclisiran PCSK9
ALN-PCSsc
Inclisiran (ALN-PCSsc) 是一种首创的(first-in-class)双链小干扰 RNA (siRNA) 分子,同时也是PCSK9抑制剂,可抑制 PCSK-9 的转录。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。
M7542 SBC-115076 SBC-115076 PCSK9
SBC-115076是抗促蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin9型 (抗PCSK9)的化合物。
M9867 SBC-110736 SBC-110736 PCSK9
SBC110736
SBC-110736 是一种新型的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型(PCSK9)抑制剂。
M9966 PF-06446846 hydrochloride PF-06446846 hydrochloride PCSK9
PF-06446846 HCl
PF-06446846 hydrochloride是一种选择性的,具有口服活性的PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型)抑制剂,在合成PCSK9时通过引起核糖体失速而起作用。
M10699 SBC-115337 SBC-115337 PCSK9
SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物,是 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。
M10864 Nicodicosapent Nicodicosapent Others
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9,HMG-CoA reductase,ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。
M45128 CiVi-007 CiVi-007 PCSK9
CiVi-007是一种与N-乙酰氨基葡萄糖胺聚合的,靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO),可用于高胆固醇血症的相关研究。
M45129 CiVi-008 CiVi-008 PCSK9
CiVi-008是一种具有口服活性的PCSK9反义寡核苷酸(ASO)抑制剂,可用于脂质代谢紊乱的相关研究。
M45130 NNC0385-0434 NNC0385-0434 PCSK9
NNC0385-0434是一种具有口服活性的多肽类小分子PCSK9抑制剂,可用于动脉粥样硬化的相关研究。
M24650 Bococizumab Bococizumab PCSK9
PF-04950615; RN316
Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
M24651 Ralpancizumab Ralpancizumab PCSK9
Ralpancizumab 是一种 PCSK9 选择性抑制剂,在出血性中风中有潜在应用。
M24769 Frovocimab 弗洛西单抗 PCSK9
LY 3015014
Frovocimab (LY 3015014) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体 (mAb),可中和 PCSK9。Frovocimab 抑制 PCSK9 与 LDL 受体 (LDLR) 的结合,同时使结合的完整 PCSK9 进行正常的蛋白水解切割。
M24947 Ongericimab Ongericimab PCSK9
JS002
Ongericimab (JS002) 是一种人源化抗 PCSK9 IgG4ҡ 单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
M24997 Tafolecimab 托莱西单抗 PCSK9
IBI-306
Tafolecimab (IBI-306) 是一种人源 IgG2ҡ 单克隆抗体,可特异性结合 PCSK-9 并通过抑制 PCSK-9 介导的低密度脂蛋白受体的内吞作用降低 LDL-C 水平,进而增强对 LDL-C 的清除,导致 LDL-C 水平降低。Tafolecimab 可用于高胆固醇血症的研究。
M25040 Lerodalcibep Lerodalcibep PCSK9
LIB003
Lerodalcibep (LIB003) 是一种 PCSK9 结合域 (adnectin) 和人血清白蛋白的重组融合蛋白。Lerodalcibep 是一种降脂剂。Lerodalcibep 可用于高胆固醇血症和心血管疾病的研究。
M40600 Ebronucimab 伊努西单抗 PCSK9
Ebronucimab是一种PCSK9的人 IgG1λ 单克隆抗体,可用于高胆固醇血症的相关研究。
M25092 Recaticimab 瑞卡西单抗 PCSK9
SHR-1209
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化 IgG1ҡ 单克隆抗体。Recaticimab 通过与 PCSK9 结合来介导 PCSK9 的降解,提高了肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL) 受体的水平,降低了血浆中 LDL 的水平,达到了降血脂的目的。Recaticimab 在高胆固醇血症中有潜在应用。
M25402 Enlicitide chloride 恩利昔肽 PCSK9
MK-0616 chloride
Enlicitide(MK-0616)chloride 是一种口服活性的PCSK9大环肽类抑制剂,可用于高胆固醇血症的相关研究。
M28735 PF-06446846  PF-06446846  PCSK9
PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome,直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。
M40580 MEDI-4166 MEDI-4166 GLP Receptor
MEDI-4166是一种抗前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)单克隆抗体与GLP-1融合的新型GLP-1类似物,同时也是GLP-1R激动剂,可用于心血管疾病的相关研究。
M42609 Dim16 Dim16 Serine/Threonine Protease
Dim16 是一种双重 PCSK9/HMG-CoAR 抑制剂,对 PCSK9 的 IC50 值为 19 nM。









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