Alirocumab是一种全人源的IgG1型PCSK9单抗，能作用于B6小鼠，可用于高胆固醇血症的研究。
别名：REGN 727；SAR 236553
Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）结合（使胆固醇脱离循环），并且该结合导致受体降解，并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解，并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后，游离PCSK9的最大抑制发生在4至8小时内，并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布，并通过与其靶标结合以低浓度消除，并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。此外，Alirocumab还能通过调节肝脏中的转录因子（SREBP-1、SREBP-2和E2F1），减轻酒精诱导的PCSK9 mRNA升高和低密度脂蛋白受体（LDL-R）上调。
Circulation. 2023 May 26.
Immune Regulation of the Liver Through the PCSK9/CD36 Pathway During Heart Transplant Rejection
| 分子量 | 145981.36 |
| 分子式 | C6472H9996N1736O2032S42 |
| CAS号 | 1245916-14-6 |
| 储存条件 | -80°C for long term |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0343 mL | 0.0685 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0137 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的PCSK9产品 |
|---|
| NNC0385-0434
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| CiVi-007
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AZD-8233是一种具有口服活性的，靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO)，能靶向抑制肝细胞内PCSK9 mRNA的翻译和蛋白合成，降低循环中的 LDL-C 水平。可用于高胆固醇血症的相关研究。 |
| PF-06446846
PF-06446846 是一个具有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PF-06446846通过在密码子区域附近阻滞 80S ribosome，直接和选择性地抑制 PCSK9 的翻译。 |
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