Alirocumab是一种全人源的IgG1型PCSK9单抗,能作用于B6小鼠,可用于高胆固醇血症的研究。
别名:REGN 727;SAR 236553
Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后,游离PCSK9的最大抑制发生在4至8小时内,并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布,并通过与其靶标结合以低浓度消除,并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。此外,Alirocumab还能通过调节肝脏中的转录因子(SREBP-1、SREBP-2和E2F1),减轻酒精诱导的PCSK9 mRNA升高和低密度脂蛋白受体(LDL-R)上调。
Metabolism. 2024 Jan;6:152:155774.
Circulation. 2023 May 26.
Immune Regulation of the Liver Through the PCSK9/CD36 Pathway During Heart Transplant Rejection
分子量 | 145981.36 |
分子式 | C6472H9996N1736O2032S42 |
CAS号 | 1245916-14-6 |
储存条件 | -80°C for long term |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.0069 mL | 0.0343 mL | 0.0685 mL |
5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0137 mL |
10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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