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Alirocumab 阿利珠单抗;阿利西尤单抗

目录号 M3835 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Alirocumab是一种全人源的IgG1型PCSK9单抗,能作用于B6小鼠,可用于高胆固醇血症的研究。

Alirocumab结构式

别名:REGN 727;SAR 236553

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 6100 中国库存现货
5mg ¥ 9300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白起作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(使胆固醇脱离循环),并且该结合导致受体降解,并且从循环中除去较少的LDL胆固醇。抑制PCSK9可防止受体降解,并促进LDL胆固醇从循环中去除。在皮下给予Alirocumab后,游离PCSK9的最大抑制发生在4至8小时内,并且具有17至20天的表观半衰期。抑制是剂量依赖性的。抗体通过循环分布,并通过与其靶标结合以低浓度消除,并通过蛋白水解途径以较高浓度消除。此外,Alirocumab还能通过调节肝脏中的转录因子(SREBP-1、SREBP-2和E2F1),减轻酒精诱导的PCSK9 mRNA升高和低密度脂蛋白受体(LDL-R)上调。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 145981.36
分子式 C6472H9996N1736O2032S42
CAS号 1245916-14-6
储存条件 -80°C for long term
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.0069 mL 0.0343 mL 0.0685 mL
5 mM 0.0014 mL 0.0069 mL 0.0137 mL
10 mM 0.0007 mL 0.0034 mL 0.0069 mL
溶液配置摩尔浓度计算器
质量   浓度   体积   分子量*  
 =   x   x 
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zhang Xi, et al. Circulation Immune Regulation of the Liver Through the PCSK9/CD36 Pathway During Heart Transplant Rejection

[2] Jun Zhang, et al. Proc (Bayl Univ Med Cent). Usefulness of alirocumab and evolocumab for the treatment of patients with diabetic dyslipidemia

[3] Marian McDonagh, et al. J Manag Care Spec Pharm. A Systematic Review of PCSK9 Inhibitors Alirocumab and Evolocumab

[4] Robinson JG, et al. N Engl J Med. Efficacy and safety of alirocumab in reducing lipids and cardiovascular events.

[5] Moriarty PM, et al. J Clin Lipidol. Efficacy and safety of alirocumab, a monoclonal antibody to PCSK9, in statin-intolerant patients: design and rationale of ODYSSEY ALTERNATIVE, a randomized phase 3 trial.

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