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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M41360 | PARP-1/2-IN-2 | PARP-1/2-IN-2 | PARP |
PARP-1/2-IN-2 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。 | |||
M1732
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Talazoparib | 他拉唑帕利 | PARP |
BMN673; LT-673; BMN-673 | |||
Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂,IC50为0.58 nM,也有效抑制PARP-2,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。 | |||
M2215
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Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕利 | PARP |
MK-4827 | |||
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 | |||
M5267
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E7449 | E7449 | PARP |
Stenoparib; 2X-121; MGI25036 | |||
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。 | |||
M25444
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Senaparib | 塞纳帕利 | PARP |
IMP4297; JS109 | |||
Senaparib (IMP4297,塞纳帕利) 是一种高效的、高选择性的口服活性PARP1/2抑制剂。Senaparib (IMP4297,塞纳帕利) 表现出强大的抗肿瘤活性。 | |||
M28932 | AZ9482 | AZ9482 | PARP |
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂,其对 PARP1/2/6 的IC50 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。 |