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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M2879	NH125	NH125	CaMK
	NH125 是一种选择性eEF-2 kinase 抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA, and CaMKII125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
M20606	SAR125844	SAR125844	c-Met
	SAR125844 is a potent intravenously active and highly selective MET kinase inhibitor, displaying nanomolar activity against the wild-type kinase (IC50 value of 4.2 nmol/L) and H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V, and D1228H kinase domain mutants (IC50 values of 0.22, 1.7, 6.5, 65, and 81 nmol/L, respectively).
M20613	PF-CBP1 HCl	PF-CBP1 HCl	Epigenetic Reader Domain
	PF-CBP1 HCl is a highly selective inhibitor of the bromodomain of CREB-binding protein(CREBBP).It inhibits CREBBP and p300 bromodomains with IC50 of 125 and 363 nM respectively.
M3052	TCID	TCID	Deubiquitinase
	TCID是一种DUB抑制剂，抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3（泛素C-末端水解酶L3），IC50为0.6 μM，作用于L1选择性高125倍。
M3269	KRN 633	KRN 633	VEGFR/PDGFR
	KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。
M9117	W-54011	W-54011	Immunology/Inflammation
	W-54011 HCl
	W-54011是一种口服有效的特异性CD88 (C5a受体)拮抗剂，抑制125I-标记的C5a结合到人类中性粒细胞，Ki值为2.2 nM。
M5135	Ro-46-2005	Ro-46-2005	Endothelin Receptor
	Ro 46-2005是一种新型的合成的非肽类内皮素受体（ endothelin receptor）拮抗剂，可抑制125I-ET-1与人类血管平滑肌细胞（ETA受体）的特异性结合，IC50为220 nM。
M5328	LDC000067	LDC000067	CDK
	LDC067
	LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
M5923	Rebamipide	瑞巴派特	COX
	OPC-12759
	Rebamipide (OPC12759，瑞巴派特)是胆囊收缩素-1(CCK1)受体抑制剂，抑制[125I]BH-CCK-8S时，IC50值为37.7 μM。同时还可通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生(特别是胃内 PGE2)，具有胃粘膜保护活性。此外，Rebamipide 还有抗胃癌细胞增殖的功能，可用于胃十二指肠溃疡和胃癌等胃部疾病的相关研究。
M9094	EG00229 Trifluoroacetate salt	EG00229 Trifluoroacetate salt	VEGFR/PDGFR
	EG-00229 Trifluoroacetate
	EG00229 Trifluoroacetate能抑制neuropilin-1与VEGFA的相互作用，能抑制125I-VEGF与PAE/NRP1细胞的结合，IC50为8 uM。
M10072	AFN-1252	AFN-1252	Antibiotic
	API-1252; Debio 1452
	AFN-1252 (API-1252; Debio-1452) 是一种烯基(酰基载体蛋白)还原酶fabl抑制剂。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。
M10515	JNJ-10229570	JNJ-10229570	Melanocortin Receptor
	UNII-N9IX402L35; JNJ10229570
	JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) 是一种肾上腺皮质受体1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体5 (MC5R) 的拮抗剂，其抑制125I-NDP-α-MSH和人类细胞中MC1R和MC5R结合的IC50值分别为270 nM和200 nM。
M10956	PAT-1251	PAT-1251	Monoamine Oxidase
	PAT-1251 是一种有效的，选择性的，可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC50 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 可用于多种纤维性疾病的研究。
M13943	NBI-74330	NBI-74330	CXCR
	NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂，能够抑制 (¹²⁵I)CXCL10 和 (¹²⁵I)CXCL11 的特异性结合，Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
M14757	PSI-697	PSI-697	Others
	P-Selectin Inhibitor
	PSI-697 是一种口服的 P-selectin 抑制剂，IC50 值为 125 μM。
M27954	CBK289001	CBK289001	PAR
	CBK289001 是一种抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 抑制剂。CBK289001 抑制 TRAP 5bMV，TRAP 5bOX 和 TRAP 5aOX，IC50 分别为 125 µM，4.21 µM 和 14.2 µM。
M28023	GSK2239633A	GSK2239633A	CCR
	GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂，抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合，pIC50 为 7.96±0.11。
M28110	QTX125	QTX125	HDAC
	QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
M28134	Sampatrilat	Sampatrilat	ACE
	UK-81252
	Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂，可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
M28640	MSN-125	MSN-125	Bcl-2
	MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
M28921	M443	M443	Others
	M443 是 MRK 的一个不可逆的、特异性抑制剂，其 IC50 值 <125 nM。
M29151	JBJ-04-125-02	JBJ-04-125-02	EGFR/HER2
	JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
M29620	PF-07038124	PF-07038124	PDE
	PF-07038124是一种 PDE4 抑制剂，对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。
M29821	HS-276	HS-276	IRAK
	HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
M30480	Arotinolol	阿罗洛尔	Adrenergic Receptor
	Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
M31005	QTX125 TFA	QTX125 TFA	HDAC
	QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
M41484	HDAC-IN-53	HDAC-IN-53	HDAC
	HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的，选择性 HDAC1-3 抑制剂，IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。
M42123	JNK-IN-12	JNK-IN-12	JNK
	JNK-IN-12 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50=66.3 nM)，由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 组成。
M52429	AC 253	AC 253	Amyloid
	AC 253 是 amylin 的拮抗剂，抑制 125I-adrenomedullin 结合，其IC50 值为 25 nM。
M54418	FC131 TFA	FC131 TFA	CXCR
	FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂，抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。

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