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M2568 IDO-IN-2 (NLG-919 Analogue) 那沃莫德;那伏莫德;吲哚胺 2:3-二氧合酶 1 抑制剂;色氨酸 2:3-二氧合酶抑制剂 IDO
GDC-0919 analogue
NLG919是一种新型有效的indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)(吲哚胺-2,3-双加氧酶)抑制剂,EC50为75 nM。
M8944 IDO-IN-1 IDO-IN-1 IDO
IDO-IN-1是一种有效的选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,IC50为59 nM。
M9180 Pyridostatin Trifluoroacetate Salt Pyridostatin Trifluoroacetate Salt DNA/RNA Synthesis
Pyridostatin TFA salt; PDS; CAS# 1085412-37-8(free base)
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin Trifluoroacetate Salt可以促进DNA双链断裂(DSB)的形成。
M9729 diABZI (tautomerism) diABZI (tautomerism) STING
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 (tautomerism)
diABZI (STING agonist 1; Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。此外,diABZI还可以诱导泛凋亡(PANoptosis)。diABZI 能触发细胞泛凋亡。
M11332 diABZI trihydrochloride diABZI trihydrochloride STING
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 3HCl
diABZI (STING agonist-1) trihydrochloride 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分分别为 130 nM 和 186 nM。此外,diABZI还能诱导泛凋亡(PANoptosis)。diABZI trihydrochloride 能触发细胞泛凋亡。
M11556 NLG-919 (Navoximod) NLG-919 (Navoximod) IDO
Navoximod; GDC-0919; IDO-IN-7; NLG-1488
Navoximod (GDC-0919; NLG-​919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
M11631 ChemBridge-5115555 ChemBridge化合物-5115555 Screening Compounds and Building Blocks
8-[4-(dimethylamino)benzylidene]-4-[4-(dimethylamino)phenyl]-6-propyl-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2(1H)-thione (5115555)
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M11697 ChemBridge-5141565 ChemBridge化合物-5141565 Screening Compounds and Building Blocks
4-amino-1-[6-(hydroxymethyl)-2-oxidotetrahydrofuro[3,4-d][1,3,2]dioxathiol-4-yl]-2(1H)-pyrimidinone hydrochloride (5141565)
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M11758 ChemBridge-5171838 ChemBridge化合物-5171838 Screening Compounds and Building Blocks
2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-4-pyrimidinecarboxylic acid -2-ethyl-3,9-dimethyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepin-4-amine (1:1) (5171838)
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M11826 ChemBridge-5213395 ChemBridge化合物-5213395 Screening Compounds and Building Blocks
4-fluorobenzaldehyde (1-oxido-4-quinolinyl)hydrazone (5213395)
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M12432 ChemBridge-5918079 ChemBridge化合物-5918079 Screening Compounds and Building Blocks
2-chloro-10-[3-(octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-2-yl)propanoyl]-10H-phenothiazine di(2-butenedioate) (5918079)
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M12590 ChemBridge-6143666 ChemBridge化合物-6143666 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl {10-[3-(4-morpholinyl)propanoyl]-5-oxido-10H-phenothiazin-2-yl}carbamate hydrochloride (6143666)
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M13051 ChemBridge-7905971 ChemBridge化合物-7905971 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(4-iodo-2-methylphenyl)amino]-4H-pyrido[3,2-e][1,3]thiazin-4-one (7905971)
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M13083 ChemBridge-7935169 ChemBridge化合物-7935169 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-furylmethyl)-2-{[5-(4-morpholinyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrimido[4',5':4,5]thieno[2,3-c]isoquinolin-8-yl]thio}acetamide (7935169)
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M13160 ChemBridge-8886101 ChemBridge化合物-8886101 Screening Compounds and Building Blocks
2-benzyl-9-(3,6-dioxocyclohexa-1,4-dien-1-yl)-7,8-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,4(3H,6H)-dione (8886101)
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M13211 ChemBridge-9152553 ChemBridge化合物-9152553 Screening Compounds and Building Blocks
7-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-2-phenylpyrido[3,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6(7H)-one (9152553)
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M13293 ChemBridge-56710071 ChemBridge化合物-56710071 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-methylbenzyl)-4-oxo-2-pyridin-2-yl-4,5,6,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidine-7(3H)-carboxamide (56710071)
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M14123 diABZI diABZI STING
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1
diABZI (Diamidobenzimidazole STING Agonist-1) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
M29484 IDO-IN-13  IDO-IN-13  IDO
IDO-IN-13 是一种有效的 indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 抑制剂,EC50 值为 17 nM,详细信息请参考 WO2019040102A1,example 43。
M30207 1-Acetyl-β-carboline 1-Acetyl-β-carboline Others
1-(9H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl)ethanone
1-Acetyl-β-carboline 是 Nonomuraea endophytica 的代谢产物。
M42450 IDO1-IN-21 IDO1-IN-21 IDO
IDO1-IN-21 是一种 IDO1 抑制剂 (IC50 = 0.64 μM)。
M42451 IDO-IN-18 IDO-IN-18 IDO
IDO-IN-18 是一种 IDO 抑制剂。
M45436 ChemBridge-5114585 ChemBridge化合物-5114585 Screening Compounds and Building Blocks
8-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)-4-methyl-3-(2-naphthyl)-7-(2-naphthylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,5(3H,8H)-dione (5114585)
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M45455 ChemBridge-5130104 ChemBridge化合物-5130104 Screening Compounds and Building Blocks
4-chloro-13-oxo-1,2,7,8,9,10,11,13-octahydro[1]benzothieno[2',3':4,5]pyrimido[1,2-a]azepine-3-carbaldehyde (5130104)
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M45469 ChemBridge-5154797 ChemBridge化合物-5154797 Screening Compounds and Building Blocks
2-methyl-5-phenyl-3-thioxo-2,3,5,6,11,11a-hexahydro-1H-imidazo[1',5':1,6]pyrido[3,4-b]indol-1-one (5154797)
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M45948 ChemBridge-6610318 ChemBridge化合物-6610318 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-{2-[(4-hydroxy-5,7-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)thio]acetyl}phenyl)acetamide (6610318)
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M46354 ChemBridge-7858693 ChemBridge化合物-7858693 Screening Compounds and Building Blocks
8,8-dimethyl-5-{5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}-5,8,9,10-tetrahydropyrimido[4,5-b]quinoline-2,4,6(1H,3H,7H)-trione (7858693)
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M46429 ChemBridge-7937518 ChemBridge化合物-7937518 Screening Compounds and Building Blocks
6-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (7937518)
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M46557 ChemBridge-8815347 ChemBridge化合物-8815347 Screening Compounds and Building Blocks
2,8-dimethyl-5-(9H-xanthen-9-ylcarbonyl)-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole (8815347)
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M46624 ChemBridge-8832431 ChemBridge化合物-8832431 Screening Compounds and Building Blocks
3-{[2-(2,5-dimethylphenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl]methyl}-5,7-dimethyl-1-phenylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (8832431)
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M1962 Lenalidomide 来那度胺 TNF Receptor
Revlimid, CC-5013
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。
M2225 Thalidomide 沙利度胺 Ligand for E3 Ligase
Thalomid
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M2850 Midostaurin 米哚妥林 PKC
PKC412
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M3800 CGP52421 CGP52421 FLT3
CGP52421是一种FLT3抑制剂,也是midostenin (PKC412)的代谢物。
M4409 Coptisine chloride 盐酸黄莲碱 IDO
Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱,是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂,Ki 值为 5.8 μM,IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂,IC50 为 104.6 μg/mL,可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
M4507 Scopolin 东莨菪苷 Sirtuin
Scopolin 是一种从拟南芥 (Arabidopsis) 根中分离出来的香豆素。Scopolin 通过激活SIRT1 介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。
M5741 Lidocaine 利多卡因 Animal experimental anesthetics
Alphacaine
Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。Lidocaine (Lignocaine) 还抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。
M5848 Paliperidone 帕潘立酮 Dopamine Receptor
9-hydroxyrisperidone
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。
M6296 Pyridoxine 吡哆醇;吡哆素;维生素B-6 Vitamin
Pyridoxol, Vitamin B6, Gravidox
Pyridoxine (Pyridoxol, Vitamin B6, Gravidox,吡哆素) 是维生素B6的4-甲醇形式,在体内可被转化为5-磷酸吡哆醇。Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用,作用于阿尔茨海默病细胞模型。
M6309 IDO-IN-2 IDO-IN-2 IDO
IDO-IN-2是IDO的抑制剂,其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和0.16 μM。
M6455 Arachidonyl serotonin 花生四烯羟色胺 TRP Channel
Arachidonyl serotonin是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,以及TRPV1拮抗剂,作用于FAAH和TRPV1的IC50值分别为5.6 μM和37-40 nM。
M7180 QX 314 bromide QX 314 bromide Sodium Channel
QX-314 bromide
QX 314 bromide是lidocaine的一种膜不渗透四元衍生物,同时也是电压激活 Na+通道(Sodium Channel)的阻断剂。此外,在细胞内 QX 314 还能抑制海马 CA1 锥体神经元的钙电流。
M7832 6-Hydroxydopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐 Animal Modeling
6-OHDA hydrochloride; Oxidopamine hydrochloride
6-Hydroxydopamine hydrochloride(6-OHDA hydrochloride,Oxidopamine hydrochloride,6-羟基多巴胺盐酸盐)是一种神经递质类似物,可诱导铁调节蛋白1的上调,也能增加细胞内ROS和线粒体超氧化物水平,并降低线粒体电位和质量,从而诱导细胞损伤,可用于帕金森(PD)动物模型的构建。
M8311 MLR-1023 MLR-1023 Src-bcr-Abl
Tolimidone
MLR-1023 (Tolimidone) is a potent, orally active, allosteric activator of the non-receptor Src-related Lyn kinase that produces lasting glucose lowering, reduces HbA1c levels, and preserves pancreatic β-cells in db/db mice.
M8770 Didox Didox Others
N,3,4-Trihydroxybenzamide
Didox is a ribonucleotide reductase (RNR) inhibitor that inhibits proliferation of and decreased secretion of cytokines IL-6, IFN-g, TNF-a, IL-2, IL-13, IL-10 and IL-4.
M8955 MIN-101 MIN-101 5-HT Receptor
Roluperidone; CYR-101
MIN-101 (Roluperidone)是一种新型化合物,同时也是5-HT2A和sigma-2受体的拮抗剂,对5-HT2A和sigma-2受体的Ki值分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。此外,MIN-101还能抑制α-肾上腺素能受体的活性。
M9834 E3 ligase Ligand 4 E3 ligase Ligand 4 Ligand for E3 Ligase
Thalidomide 4-fluoride
E3 ligase Ligand 4(Thalidomide 4-fluoride)是一种基于Thalidomide的可募集CRBN蛋白的Cereblon配体,它通过linker与IRAK4靶蛋白配体连接,形成PROTAC IRAK4 degrader-1。
M9836 Pomalidomide-PEG4-C-COOH Pomalidomide-PEG4-C-COOH E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1
Pomalidomide-PEG4-C-COOH(E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 1)是一种合成的E3连接酶配体-linker偶联物。
M10377 Golidocitinib (AZD4205) 戈利昔替尼 JAK
AZD-4205; Golidocitinib
Golidocitinib (AZD4205) 是一种新型的强效选择性 janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂,IC50 值为 73 nM。
M10724 Pridopidine Pridopidine Dopamine Receptor
ACR16; ASP2314; FR310826
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
M13382 LY-3381916 LY-3381916 IDO
IDO1-IN-5
LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂。LY-3381916 可表现出抗肿瘤活性。
M13688 Soblidotin Soblidotin Microtubule
Auristatin PE; TZT-1027
Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物,抑制剂微管 (tubulin) 聚合。
M13870 Lurasidone 鲁拉西酮 5-HT Receptor
SM-13496
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M13872 Ocaperidone Ocaperidone 5-HT Receptor
R79598
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
M13881 Ziprasidone 齐拉西酮 5-HT Receptor
CP-88059
Ziprasidone (CP-88059) 是一种 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。此外,Ziprasidone 还是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。可用于精神类疾病的相关研究。
M14451 BMS-978587 BMS-978587 IDO
IDO-IN-4
BMS-978587 (IDO-IN-4) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂。
M14861 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA PROTAC
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M20838 Fluorofenidone Fluorofenidone Others
AKF-PD
Fluorofenidone (AKF-PD) inhibits nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase (NADPH oxidase, NOX) via PI3K/Akt pathway in the pathogenesis of renal interstitial fibrosis. Fluorofenidone also attenuates BLM-induced pulmonary inflammation and fibrosis through suppressing the activation of NALP3 inflammasome and the IL-1β/IL-1R1/MyD88/NF-κB signalling pathway.








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