Coptisine chloride 别名：盐酸黄莲碱
Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
CAS No.：6020-18-4
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 355.77 |
| 分子式 | C19H14ClNO4 |
| CAS号 | 6020-18-4 |
| 中文名称 | 盐酸黄莲碱 |
| 溶解性 | DMSO 8 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。Coptisine chloride 是一种有效的 H1N1 神经氨酸酶 (NA-1) 抑制剂，IC50 为 104.6 μg/mL，可用于甲型流感病毒 (H1N1) 感染。
Coptisine（12.5、25、50 μM）可上调 pH2AX 和 p21 的表达，降低细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25C 的表达，并以浓度依赖性方式诱导 A549 细胞 G2/M 停滞和凋亡。Coptisine（12.5、25、50 μM）还能诱导 A549 细胞线粒体功能障碍并激活 Caspases 活性。此外，Coptisine（50 μM）会以时间依赖性方式（0.5、1、2、4、12 和 24 小时）增加 ROS 水平。
Coptisine（23.35、46.7、70.05 mg/kg，p.o.）剂量依赖性地降低仓鼠血清中TC、TG和LDL-c的水平，不同程度地提高HDL-c的含量，减缓HFHC饮食引起的仓鼠体重增加，剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。Coptisine（70.05 mg/kg，p.o.）抑制 HMGCR 蛋白表达水平，并诱导参与胆固醇代谢的 SREBP-2、LDLR 和 CYP7A1 蛋白表达。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8108 mL | 14.054 mL | 28.108 mL |
| 5 mM | 0.5622 mL | 2.8108 mL | 5.6216 mL |
| 10 mM | 0.2811 mL | 1.4054 mL | 2.8108 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
