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M13980 Glucocorticoid receptor agonist Glucocorticoid receptor agonist GCR
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。
M21048 Methylprednisolone Acetate Methylprednisolone Acetate Others
NSC-19987 acetate, Medrol acetate
Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetate is a synthetic glucocorticoid receptor agonist, used to achieve prompt suppression of inflammation. Methylprednisolone activates ACE2 and reduces IL-6 levels, thus improves severe or critical COVID-19. Methylprednisolone markedly reduces autophagy and apoptosis.
M2176 Dexamethasone 地塞米松 GCR
Prednisolone F; Hexadecadrol
Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,可诱导磷脂酶A2抑制蛋白(lipocortin)的产生。Dexamethasone以剂量依赖的方式抑制损伤细胞的自噬水平。可用于构建过敏性结膜炎模型。
M2422 AZD5423 AZD5423 GCR
AZD5423 是一种选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。
M2626 Dexamethasone Sodium Phosphate 地塞米松磷酸钠 Animal Modeling
Dexamethasone phosphate disodium
Dexamethasone Sodium Phosphate 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,可诱导磷脂酶A2抑制蛋白(lipocortin)的产生。Dexamethasone以剂量依赖的方式抑制损伤细胞的自噬水平。可用于构建过敏性结膜炎模型。
M2708 Flumethasone 氟米松 Antibiotic
Flumetasone
Flumethasone是一种糖皮质激素受体激动剂,结合到细胞核引起遗传性激活和抑制作用。
M4882 AL 082D06 AL 082D06 GCR
KB-145963; D06
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。而对盐皮质激素、雄激素、雌激素和孕酮等无显著结合亲和力。
M5446 Beclometasone dipropionate 二丙酸倍氯米松 GCR
BDP
Beclomethasone dipropionate是 Beclometasone 的前体活性分子,同时也是口服有效的糖皮质激素受体激动剂,能通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖,并可用于哮喘的相关研究。二丙酸倍氯米松(BDP) 是GPR97的激动剂,可以结合GPR97并激活Gao而介导生物学功能。
M7623 Beclomethasone 倍氯米松 GCR
Beclometasone
Beclomethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎活性。
M9125 Z-Guggulsterone Z-Guggulsterone Farnesoid X Receptor
Z-Guggulsterone是一种矿质皮质激素、黄体激素和糖皮质激素受体拮抗剂(Ki值分别为37、224和252 nM)和弱雄激素受体激动剂(Ki = 315 nM)。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
M9739 GW-870086 GW-870086 GCR
GW870086X
GW-870086是一种糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor)激动剂,也是一种有效的抗炎剂。
M11555 Relacorilant Relacorilant GCR
CORT 125134
Relacorilant(CORT 125134)是一种选择性的、具有口服活性的、有效的糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,可以增加肿瘤微环境中NK和其他免疫细胞的丰度和功能,同时能促进具有糖皮质激素过量产生(GC+)情况的恶性肿瘤中的免疫反应,可用于库欣综合征(Cushing Syndrome,CS)和肿瘤(如肾上腺皮质癌)的相关研究。此外,Relacorilant在体外还可以抑制CYP3A4、CYP2C8和CYP2C9的活性,在体内也是一种有效的CYP3A抑制剂。
M13979 Fluorometholone 氟米龙 GCR
Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素,能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于干眼症的研究。
M13981 Mapracorat Mapracorat GCR
ZK-245186; BOL-303242X
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
M21063 LEO 134310 LEO 134310 Others
LEO 134310是一种非甾体类、选择性糖皮质激素受体(GR)激动剂,正处于研究斑块状银屑病的第一阶段。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC50 为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。
M21281 BAY 1003803 BAY 1003803 GCR
BAY 1003803 是一种糖皮质激素受体激动剂,用于局部银屑病或严重特应性皮炎的研究。
M25573 Methylprednisolone sodium succinate 甲基泼尼松龙琥珀酸钠 Animal Modeling
Methylprednisolone sodium succinate(甲泼尼龙琥珀酸钠)是一种糖皮质激素受体(GR)激动剂,具有免疫抑制和抗炎活性,在体内可以转化为活性泼尼松龙,从而激活GR介导的基因表达。此外,Methylprednisolone sodium succinate还可用于构建大鼠激素性股骨头坏死模型。
M27704 Fosdagrocorat Fosdagrocorat GCR
PF-04171327
Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
M29239 OP-3633  OP-3633  GCR
OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其 IC50 值为 29 nM,具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用。
M40794 Prednisone acetate 醋酸泼尼松 Animal Modeling
Prednisone 21-acetate
Prednisone acetate是Prednisone的醋酸盐形式,同时也是一种具有抗炎和免疫调节特性的糖皮质激素受体激动剂。可用于构建川崎病动物模型。
M43819 RU 26988 RU 26988 GCR
RU 26988是一种高度特异性的糖皮质激素受体激动剂。
M45204 Mometasone Furoate Monohydrate 糠酸莫米松一水合物 GCR
Mometasone Furoate Monohydrate是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,具有抗炎和抗过敏活性。
M50237 ORIC-101 ORIC-101 GCR
ORIC-101是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。具有抗癌活性。
M56360 GSK9027  GSK9027  GCR
GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂,在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂,并实现相对于地塞米松的内在活性。
M56359 AZD2906  AZD2906  GCR
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。AZD290 对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。
M58480 Nenocorilant 尼诺可兰 GCR
Nenocorilant 是一种强效的、具有口服活性的糖皮质激素受体(GR)拮抗剂,Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促进细胞凋亡的作用,与细胞毒活性分子联用可提高功效。








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