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AZD5423

目录号 M2422 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD5423是一种新型非甾体类glucocorticoid receptor(糖皮质激素受体)激动剂。

AZD5423结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 4-6天货期
10mg ¥ 2000 4-6天货期
25mg ¥ 4000 4-6天货期
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD5423 is a novel nonsteroidal glucocorticoid receptor agonist.

化学性质
分子量 487.45
分子式 C25H21F4N3O3
CAS号 1034148-04-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0515 mL 10.2575 mL 20.5149 mL
5 mM 0.4103 mL 2.0515 mL 4.103 mL
10 mM 0.2051 mL 1.0257 mL 2.0515 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Johanna Melin, et al. Pharmacokinetics of the Inhaled Selective Glucocorticoid Receptor Modulator AZD5423 Following Inhalation Using Different Devices

[2] Piotr Kuna, et al. Efficacy and Tolerability of an Inhaled Selective Glucocorticoid Receptor Modulator - AZD5423 - in Chronic Obstructive Pulmonary Disease Patients: Phase II Study Results

[3] Per Bckman, et al. Predicting Exposure After Oral Inhalation of the Selective Glucocorticoid Receptor Modulator, AZD5423, Based on Dose, Deposition Pattern, and Mechanistic Modeling of Pulmonary Disposition

[4] Viktoria Werkstrm, et al. Safety, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Selective Glucocorticoid Receptor Modulator AZD5423 after Inhalation in Healthy Volunteers

[5] Gail M Gauvreau, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor agonist inhibits allergen-induced late asthmatic responses

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