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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2422
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AZD5423 | AZD5423 | GCR |
| AZD5423是一种新型非甾体类glucocorticoid receptor（糖皮质激素受体）激动剂。 | |||
| M5427
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Atazanavir | 阿扎那韦 | HIV Protease |
| Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632 | |||
| Atazanavir是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂，常与其他抗HIV药物结合，用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。 | |||
| M11577 | ChemBridge-4037223 | ChemBridge化合物-4037223 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride (4037223) | |||
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| M11624 | ChemBridge-5113023 | ChemBridge化合物-5113023 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-(3,5-dibromo-2-hydroxybenzylidene)-4-nitrobenzohydrazide (5113023) | |||
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| M11626 | ChemBridge-5113236 | ChemBridge化合物-5113236 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-[(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)diazenyl]-N,N-dimethylaniline (5113236) | |||
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| M11628 | ChemBridge-5113723 | ChemBridge化合物-5113723 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N'-(4-bromobenzylidene)-2-(1-naphthyl)acetohydrazide (5113723) | |||
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| M11671 | ChemBridge-5133623 | ChemBridge化合物-5133623 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[(4,6-diphenoxy-1,3,5-triazin-2-yl)amino]benzoic acid (5133623) | |||
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| M11776 | ChemBridge-5175423 | ChemBridge化合物-5175423 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-amino-1-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (5175423) | |||
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| M11785 | ChemBridge-5182398 | ChemBridge化合物-5182398 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-hydroxy[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazin-5(4H)-one (5182398) | |||
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| M11797 | ChemBridge-5191236 | ChemBridge化合物-5191236 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5191236) | |||
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| M11851 | ChemBridge-5223191 | ChemBridge化合物-5223191 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-methyl-N-{2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl}-1H-pyrazole-5-carboxamide (5223191) | |||
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| M11852 | ChemBridge-5223970 | ChemBridge化合物-5223970 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(1,3-benzothiazol-2-yl)-7-hydroxy-2H-chromen-2-one (5223970) | |||
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| M11866 | ChemBridge-5230110 | ChemBridge化合物-5230110 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-chloro-N-(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide (5230110) | |||
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| M11867 | ChemBridge-5231201 | ChemBridge化合物-5231201 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-(1,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-yl)-N,N-dimethylaniline (5231201) | |||
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| M11871 | ChemBridge-5232755 | ChemBridge化合物-5232755 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-hydroxy-1-naphthaldehyde 1,3-benzothiazol-2-ylhydrazone (5232755) | |||
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| M11878 | ChemBridge-5233705 | ChemBridge化合物-5233705 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-ethyl-2-{2-[methyl(phenyl)amino]vinyl}-1-phenyl-1H-benzimidazol-3-ium iodide (5233705) | |||
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| M11879 | ChemBridge-5234221 | ChemBridge化合物-5234221 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-hexyl-1-cyclopentanone thiosemicarbazone (5234221) | |||
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| M11880 | ChemBridge-5234224 | ChemBridge化合物-5234224 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-butyl-1-cyclohexanone thiosemicarbazone (5234224) | |||
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| M11881 | ChemBridge-5234225 | ChemBridge化合物-5234225 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(2-butoxyethyl)-1-cyclopentanone thiosemicarbazone (5234225) | |||
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| M11888 | ChemBridge-5236831 | ChemBridge化合物-5236831 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanohydrazide (5236831) | |||
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| M11889 | ChemBridge-5236845 | ChemBridge化合物-5236845 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanoic acid (5236845) | |||
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| M11890 | ChemBridge-5236849 | ChemBridge化合物-5236849 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)-2-propanol (5236849) | |||
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| M11891 | ChemBridge-5236896 | ChemBridge化合物-5236896 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-anilino-3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-propanol (5236896) | |||
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| M11892 | ChemBridge-5236925 | ChemBridge化合物-5236925 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione (5236925) | |||
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| M11896 | ChemBridge-5238312 | ChemBridge化合物-5238312 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethylidene]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-2-one (5238312) | |||
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| M11937 | ChemBridge-5266239 | ChemBridge化合物-5266239 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 1-(4-chlorophenyl)-4-(4-ethoxybenzyl)piperazine (5266239) | |||
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| M11979 | ChemBridge-5312303 | ChemBridge化合物-5312303 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,4-dihydroxybenzaldehyde (2-nitrophenyl)hydrazone (5312303) | |||
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| M11997 | ChemBridge-5323932 | ChemBridge化合物-5323932 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3,4-dihydroxy-N'-(3-methylbenzylidene)benzohydrazide (5323932) | |||
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| M12088 | ChemBridge-5468231 | ChemBridge化合物-5468231 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(2-bromo-3,5-dinitrobenzoyl)-N-phenylhydrazinecarboxamide (5468231) | |||
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| M12116 | ChemBridge-5523169 | ChemBridge化合物-5523169 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(5-{[5-(2,4-dichlorophenyl)-2-furyl]methylene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl)propanoic acid (5523169) | |||
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| M2122
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MLN9708 | 艾沙佐米柠檬酸盐；枸橼酸伊沙佐米 | Proteasome |
| ixazomib citrate | |||
| MLN9708是MLN2238（Ixazomib）的枸橼酸酯前体化合物，在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。 | |||
| M2285
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MLN2238 | 伊沙佐米 | Proteasome |
| Ixazomib | |||
| 伊沙佐米 Ixazomib（MLN2238）抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31nM和3500 nM。 | |||
M2426
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Azithromycin Dihydrate | 阿奇霉素二水合物 | Antibiotic |
| CP-62993 dihydrate | |||
| Azithromycin Dihydrate（CP-62993 dihydrate，阿奇霉素二水合物）是Azithromycin的水合物形式，同时也是一种合成的大环内酯类抗生素，能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA，通过阻止50S核糖体亚单位的装配，从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成，从而影响细胞生长，导致细胞死亡。此外，Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢，来破坏T细胞功能，从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
| M2437
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Bazedoxifene hydrochloride | 盐酸巴多昔芬 | Estrogen Receptor |
| TSE-424 | |||
| Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM)，靶点有ERα和ERβ，IC50分别为23nM和89nM。 | |||
| M5438
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Azithromycin | 阿奇霉素 | Antibiotic |
| CP 62993 | |||
| Azithromycin（CP-62993，阿奇霉素）是一种合成的大环内酯类抗生素，能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA，通过阻止50S核糖体亚单位的装配，从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成，从而影响细胞生长，导致细胞死亡。此外，Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢，来破坏T细胞功能，从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
| M7557
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ON123300 | ON123300 | CDK |
| Narazaciclib | |||
| ON123300 （Narazaciclib）是一种具有口服活性的ARK5，CDK4和CDK6抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5，从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活，并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外，ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6，从而抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白在G1早期的磷酸化，导致G1期细胞周期停滞，最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 | |||
| M10143
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AZ3451 | AZ3451 | PAR |
| AZ-3451 | |||
| AZ3451是一种有效的PAR2（蛋白酶激活受体 2）的拮抗剂，其IC50值为23 nM，在骨关节炎（OA）炎症反应，细胞凋亡，自噬和细胞衰老中起作用。 | |||
| M10339
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Fexinidazole | 非昔硝唑 | Anti-infection |
| Hoe-239 | |||
| Fexinidazole也称为Hoe-239，是一种具有口服活性的，有效的抗寄生虫抑制剂。 | |||
| M10372
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Vazegepant hydrochloride | 伐泽格潘 | CGRP Receptor |
| Zavegepant, BHV-3500 hydrochloride | |||
| Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），具有高度亲和性的 CGRP 受体拮抗剂 (hCGRP Ki=0.023 nM)。 | |||
| M14265 | Pantoprazole sodium hydrate | 泮托拉唑钠水合物 | Proton Pump |
| BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate | |||
| Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。 | |||
| M14579
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AZ-23 | AZ-23 | Trk |
| AZ23; AZ 23 | |||
| AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。 | |||
| M20646
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AZD3229 | AZD3229 | c-Kit |
| AZD3229 是一种有效的泛酪氨酸激酶受体 (KIT) 突变体抑制剂，抑制c-Kit 的 IC50 值为 223.3 nM。此外，AZD3229 也是PDGFR 突变体的抑制剂，可用于胃肠道间质瘤的相关研究。 | |||
| M21784 | AZ1495 | AZ1495 | IRAK |
| AZ1495 是一种弱碱，同时也是具有口服活性的，有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，其Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的相关研究。 | |||
| M25146 | Mazorelvimab | Mazorelvimab | Anti-infection |
| SYN023 | |||
| Mazorelvimab (SYN023) 是一种由 CTB011 和 CTB012 组成的抗狂犬病病毒 (RABV) 人源化单克隆抗体混合型。Mazorelvimab 可与 RABV 糖蛋白 (G) 上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。 | |||
| M25432 | NAZ2329 | NAZ2329 | Phosphatase |
| NAZ2329 是首个细胞可渗透的 受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的抑制剂，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。 | |||
| M27684 | Lazabemide hydrochloride | Lazabemide hydrochloride | Monoamine Oxidase |
| Ro 19-6327 hydrochloride | |||
| Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。 | |||
| M30377 | HJ-PI01 | HJ-PI01 | Pim |
| 10-Acetylphenoxazine | |||
| HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。 | |||
| M40875 | Brazikumab | 布雷库单抗 | IL Receptor/Related |
| AMG 139; MEDI2070 | |||
| Brazikumab 是一种靶向IL-23的人 IgG2 单克隆抗体，可选择性结合 IL-23 的 p19 亚基，对人 IL-23 的 KD 值为 0.138 nM，可用于克罗恩病（CD）的研究。 | |||
| M45125 | AZD-8233 | AZD-8233 | PCSK9 |
| AZD-8233是一种具有口服活性的，靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO)，能靶向抑制肝细胞内PCSK9 mRNA的翻译和蛋白合成，降低循环中的 LDL-C 水平。可用于高胆固醇血症的相关研究。 | |||
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