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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2422
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AZD5423 | AZD5423 | GCR |
AZD5423 是一种选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。 | |||
M11577 | ChemBridge-4037223 | ChemBridge化合物-4037223 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-one hydrochloride (4037223) | |||
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M11624 | ChemBridge-5113023 | ChemBridge化合物-5113023 | Screening Compounds and Building Blocks |
N'-(3,5-dibromo-2-hydroxybenzylidene)-4-nitrobenzohydrazide (5113023) | |||
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M11626 | ChemBridge-5113236 | ChemBridge化合物-5113236 | Screening Compounds and Building Blocks |
4-[(6-methoxy-1,3-benzothiazol-2-yl)diazenyl]-N,N-dimethylaniline (5113236) | |||
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M11628 | ChemBridge-5113723 | ChemBridge化合物-5113723 | Screening Compounds and Building Blocks |
N'-(4-bromobenzylidene)-2-(1-naphthyl)acetohydrazide (5113723) | |||
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M11671 | ChemBridge-5133623 | ChemBridge化合物-5133623 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-[(4,6-diphenoxy-1,3,5-triazin-2-yl)amino]benzoic acid (5133623) | |||
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M11776 | ChemBridge-5175423 | ChemBridge化合物-5175423 | Screening Compounds and Building Blocks |
5-amino-1-phenyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (5175423) | |||
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M11785 | ChemBridge-5182398 | ChemBridge化合物-5182398 | Screening Compounds and Building Blocks |
6-hydroxy[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazin-5(4H)-one (5182398) | |||
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M11797 | ChemBridge-5191236 | ChemBridge化合物-5191236 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-hydroxy-2-naphthohydrazide (5191236) | |||
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M11851 | ChemBridge-5223191 | ChemBridge化合物-5223191 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-methyl-N-{2-methyl-4-[(2-methylphenyl)diazenyl]phenyl}-1H-pyrazole-5-carboxamide (5223191) | |||
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M11852 | ChemBridge-5223970 | ChemBridge化合物-5223970 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-(1,3-benzothiazol-2-yl)-7-hydroxy-2H-chromen-2-one (5223970) | |||
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M11866 | ChemBridge-5230110 | ChemBridge化合物-5230110 | Screening Compounds and Building Blocks |
4-chloro-N-(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide (5230110) | |||
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M11867 | ChemBridge-5231201 | ChemBridge化合物-5231201 | Screening Compounds and Building Blocks |
4-(1,3-dimethyl-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-2-yl)-N,N-dimethylaniline (5231201) | |||
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M11871 | ChemBridge-5232755 | ChemBridge化合物-5232755 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-hydroxy-1-naphthaldehyde 1,3-benzothiazol-2-ylhydrazone (5232755) | |||
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M11878 | ChemBridge-5233705 | ChemBridge化合物-5233705 | Screening Compounds and Building Blocks |
5-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-ethyl-2-{2-[methyl(phenyl)amino]vinyl}-1-phenyl-1H-benzimidazol-3-ium iodide (5233705) | |||
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M11879 | ChemBridge-5234221 | ChemBridge化合物-5234221 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-hexyl-1-cyclopentanone thiosemicarbazone (5234221) | |||
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M11880 | ChemBridge-5234224 | ChemBridge化合物-5234224 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-butyl-1-cyclohexanone thiosemicarbazone (5234224) | |||
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M11881 | ChemBridge-5234225 | ChemBridge化合物-5234225 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-(2-butoxyethyl)-1-cyclopentanone thiosemicarbazone (5234225) | |||
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M11888 | ChemBridge-5236831 | ChemBridge化合物-5236831 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanohydrazide (5236831) | |||
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M11889 | ChemBridge-5236845 | ChemBridge化合物-5236845 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)propanoic acid (5236845) | |||
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M11890 | ChemBridge-5236849 | ChemBridge化合物-5236849 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-3-(dimethylamino)-2-propanol (5236849) | |||
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M11891 | ChemBridge-5236896 | ChemBridge化合物-5236896 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-anilino-3-(3,6-dibromo-9H-carbazol-9-yl)-2-propanol (5236896) | |||
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M11892 | ChemBridge-5236925 | ChemBridge化合物-5236925 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-[3-(3,6-dichloro-9H-carbazol-9-yl)-2-hydroxypropyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione (5236925) | |||
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M11896 | ChemBridge-5238312 | ChemBridge化合物-5238312 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethylidene]-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazin-2-one (5238312) | |||
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M11937 | ChemBridge-5266239 | ChemBridge化合物-5266239 | Screening Compounds and Building Blocks |
1-(4-chlorophenyl)-4-(4-ethoxybenzyl)piperazine (5266239) | |||
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M11979 | ChemBridge-5312303 | ChemBridge化合物-5312303 | Screening Compounds and Building Blocks |
3,4-dihydroxybenzaldehyde (2-nitrophenyl)hydrazone (5312303) | |||
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M11997 | ChemBridge-5323932 | ChemBridge化合物-5323932 | Screening Compounds and Building Blocks |
3,4-dihydroxy-N'-(3-methylbenzylidene)benzohydrazide (5323932) | |||
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M12088 | ChemBridge-5468231 | ChemBridge化合物-5468231 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-(2-bromo-3,5-dinitrobenzoyl)-N-phenylhydrazinecarboxamide (5468231) | |||
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M12116 | ChemBridge-5523169 | ChemBridge化合物-5523169 | Screening Compounds and Building Blocks |
3-(5-{[5-(2,4-dichlorophenyl)-2-furyl]methylene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl)propanoic acid (5523169) | |||
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M12117 | ChemBridge-5523237 | ChemBridge化合物-5523237 | Screening Compounds and Building Blocks |
5,6-dimethoxy-2-methyl-1,3-benzothiazole (5523237) | |||
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M2122
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MLN9708 | 枸橼酸艾沙佐米;艾沙佐米柠檬酸盐;枸橼酸伊沙佐米 | Proteasome |
ixazomib citrate | |||
MLN9708是MLN2238(Ixazomib)的枸橼酸酯前体化合物,在水溶液或血浆中能立即水解为MLN2238。MLN2238是一种具有生物活性的蛋白酶体抑制剂,能抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。 | |||
M2285
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MLN2238 | 伊沙佐米 | Proteasome |
Ixazomib | |||
伊沙佐米 Ixazomib(MLN2238)抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31nM和3500 nM。 | |||
M2426
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Azithromycin Dihydrate | 阿奇霉素二水合物 | Antibiotic |
CP-62993 dihydrate | |||
Azithromycin Dihydrate(CP-62993 dihydrate,阿奇霉素二水合物)是Azithromycin的水合物形式,同时也是一种合成的大环内酯类抗生素,能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA,通过阻止50S核糖体亚单位的装配,从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成,从而影响细胞生长,导致细胞死亡。此外,Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢,来破坏T细胞功能,从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
M2437
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Bazedoxifene hydrochloride | 盐酸巴多昔芬 | Estrogen Receptor |
TSE-424 | |||
Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。 | |||
M5427
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Atazanavir | 阿扎那韦 | HIV Protease |
BMS-232632; Latazanavir; Zrivada; Reyataz | |||
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-蛋白酶抑制剂。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。 | |||
M5438
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Azithromycin | 阿奇霉素 | Antibiotic |
CP 62993 | |||
Azithromycin(CP-62993,阿奇霉素)是一种合成的大环内酯类抗生素,能可逆地结合细菌核糖体的50S核糖体亚单位的23S rRNA,通过阻止50S核糖体亚单位的装配,从而抑制蛋白质合成的易位步骤。并通过抑制细菌蛋白质合成,从而影响细胞生长,导致细胞死亡。此外,Azithromycin还能通过抑制免疫细胞中的能量代谢,来破坏T细胞功能,从而抑制抗肿瘤免疫反应。 | |||
M5650
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Fluconazole | 氟康唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
UK 49858 | |||
Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。 | |||
M7557
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ON123300 | ON123300 | CDK |
Narazaciclib | |||
ON123300 (Narazaciclib)是一种具有口服活性的ARK5,CDK4和CDK6抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。能特异性地结合并抑制ARK5,从而干扰ARK5介导的信号转导途径的激活,并减少过度表达ARK5的癌细胞的增殖。此外,ON 123300还能通过抑制CDK4和CDK6,从而抑制视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白在G1早期的磷酸化,导致G1期细胞周期停滞,最终抑制DNA合成以及癌细胞生长。 | |||
M10143
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AZ3451 | AZ3451 | PAR |
AZ-3451 | |||
AZ3451是一种有效的PAR2(蛋白酶激活受体 2)的拮抗剂,其IC50值为23 nM,在骨关节炎(OA)炎症反应,细胞凋亡,自噬和细胞衰老中起作用。 | |||
M10339
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Fexinidazole | 非昔硝唑 | Anti-infection |
Hoe-239 | |||
Fexinidazole也称为Hoe-239,是一种具有口服活性的,有效的抗寄生虫抑制剂。 | |||
M10372
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Vazegepant hydrochloride | 伐泽格潘 | CGRP Receptor |
Zavegepant, BHV-3500 hydrochloride | |||
Vazegepant (BHV-3500) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),具有高度亲和性的 CGRP 受体拮抗剂 (hCGRP Ki=0.023 nM)。 | |||
M14265 | Pantoprazole sodium hydrate | 泮托拉唑钠水合物 | Proton Pump |
BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate | |||
Pantoprazole sodium hydrate (BY1023 sodium hydrate) 是一种具有口服活性的,有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑,是一种有效的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 6.8 μM。 | |||
M14579
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AZ-23 | AZ-23 | Trk |
AZ23; AZ 23 | |||
AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
M20646
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AZD3229 | AZD3229 | c-Kit |
AZD3229 是一种有效的泛酪氨酸激酶受体 (KIT) 突变体抑制剂,抑制c-Kit 的 IC50 值为 223.3 nM。此外,AZD3229 也是PDGFR 突变体的抑制剂,可用于胃肠道间质瘤的相关研究。 | |||
M21784 | AZ1495 | AZ1495 | IRAK |
AZ1495 是一种弱碱,同时也是具有口服活性的,有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,其Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的相关研究。 | |||
M25146 | Mazorelvimab | Mazorelvimab | Anti-infection |
SYN023 | |||
Mazorelvimab (SYN023) 是一种由 CTB011 和 CTB012 组成的抗狂犬病病毒 (RABV) 人源化单克隆抗体混合型。Mazorelvimab 可与 RABV 糖蛋白 (G) 上的非重叠表位结合。Mazorelvimab 在预防狂犬病中有潜在应用。 | |||
M25432 | NAZ2329 | NAZ2329 | Phosphatase |
NAZ2329 是首个细胞可渗透的 受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的抑制剂,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。 | |||
M27684 | Lazabemide hydrochloride | Lazabemide hydrochloride | Monoamine Oxidase |
Ro 19-6327 hydrochloride | |||
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。 | |||
M30377 | HJ-PI01 | HJ-PI01 | Pim |
10-Acetylphenoxazine | |||
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。 | |||
M40875
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Brazikumab | 布雷库单抗 | IL Receptor/Related |
AMG 139; MEDI2070 | |||
Brazikumab 是一种靶向IL-23的人 IgG2 单克隆抗体,可选择性结合 IL-23 的 p19 亚基,对人 IL-23 的 KD 值为 0.138 nM,可用于克罗恩病(CD)的研究。 | |||
M45125 | AZD-8233 | AZD-8233 | PCSK9 |
AZD-8233是一种具有口服活性的,靶向PCSK9的反义寡核苷酸(ASO),能靶向抑制肝细胞内PCSK9 mRNA的翻译和蛋白合成,降低循环中的 LDL-C 水平。可用于高胆固醇血症的相关研究。 | |||
M56162 | AZD2423 | AZD2423 | CCR |
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。 | |||
M56986 | Draflazine | Draflazine | Others |
Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。 | |||
M57978 | AZD-1236 | AZD-1236 | Others |
AZD-1236 | |||
M58623 | AZD2389 | AZD2389 | FAP |
AZD-2389 | |||
AZD2389 是一种新型FAP抑制剂,其分子结构中的腈基团可与FAP蛋白形成共价结合,从而高效抑制其活性。AZD2389 主要用于研究代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)。AZD2389 通过抑制 FAP 的酶活性,阻止其分解多种蛋白质(如 FGF21 和 α2-抗纤溶酶),从而改善动物模型中的肝脏纤维化和MASH。 |