AZ1495 是一种弱碱,同时也是具有口服活性的,有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,其Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的相关研究。
AZ1495 是一种弱碱,同时也是具有口服活性的,有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,其Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性,其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的相关研究。
分子量 | 385.5 |
分子式 | C21H31N5O2 |
CAS号 | 2196204-23-4 |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.594 mL | 12.9702 mL | 25.9403 mL |
5 mM | 0.5188 mL | 2.594 mL | 5.1881 mL |
10 mM | 0.2594 mL | 1.297 mL | 2.594 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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BIO-7488
BIO-7488 是一种具有口服活性的、强效的、选择性和中枢神经系统渗透性 IRAK4 抑制剂,BIO-7488 具有优异的 ADME 特性,可以用于神经炎症的研究。BIO-7488 对 IRAK4和 hERG 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 > 30 μM。 |
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