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M1733 TG101348 TG101348 JAK
Fedratinib; SAR302503
TG101348(Fedratinib,SAR302503)是一种新型多靶点HDAC抑制剂,以及选择性的JAK2抑制剂,作用于JAK2的IC50为3 nM,比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。
M2468 Brimonidine Tartrate 酒石酸溴莫尼定 Adrenergic Receptor
Brimonidine tartrate; AGN190342 tartrate; UK14304 tartrate
Brimonidine Tartrate 是一种高度选择性 α-AR 拮抗剂,其对α2A -AR的 EC50 为 0.45 nM 。此外,Brimonidine Tartrate还能减少眼内液体的产生和增加引流,可用于开角型青光眼或高眼压症的相关研究。
M3708 Anastrozole 阿那曲唑 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Arimidex, ZD1033
阿那曲唑(Anastrozole)是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM),是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程,是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。
M5267 E7449 E7449 PARP
Stenoparib; 2X-121; MGI25036
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。
M8996 SAR-20347 SAR-20347 JAK
SAR-20347是一种有效的 JAK1和酪氨酸激酶2(TYK2)双重抑制剂,IC50值分别为23和0.6 nM。
M10492 Ropivacaine 罗哌卡因 Animal experimental anesthetics
Narop; Noropine; LEA-103
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 是一种长效酰胺类局麻剂,可用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
M11559 ChemBridge-4003557 ChemBridge化合物-4003557 Screening Compounds and Building Blocks
3-amino-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxylic acid (4003557)
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M11576 ChemBridge-4035752 ChemBridge化合物-4035752 Screening Compounds and Building Blocks
2-(4-morpholinyl)-5-pyrimidinecarboxylic acid (4035752)
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M11594 ChemBridge-5103856 ChemBridge化合物-5103856 Screening Compounds and Building Blocks
5-(methylthio)-2-thiophenecarboxylic acid (5103856)
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M11595 ChemBridge-5103885 ChemBridge化合物-5103885 Screening Compounds and Building Blocks
4-(hydroxymethyl)-2,5-bis(methylthio)-3-thiophenecarbaldehyde (5103885)
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M11800 ChemBridge-5197035 ChemBridge化合物-5197035 Screening Compounds and Building Blocks
N-({[1-(1-adamantyl)ethyl]amino}carbonothioyl)-3-(2-thienyl)acrylamide (5197035)
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M12062 ChemBridge-5398003 ChemBridge化合物-5398003 Screening Compounds and Building Blocks
2-amino-7-(dimethylamino)-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-chromene-3-carbonitrile (5398003)
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M12115 ChemBridge-5523103 ChemBridge化合物-5523103 Screening Compounds and Building Blocks
2-phenyl-N-(1-phenylethyl)-4-quinolinecarboxamide (5523103)
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M12178 ChemBridge-5603529 ChemBridge化合物-5603529 Screening Compounds and Building Blocks
4-methoxybenzyl 6-methyl-2-oxo-4-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxylate (5603529)
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M12216 ChemBridge-5650363 ChemBridge化合物-5650363 Screening Compounds and Building Blocks
6-chloro-N-ethyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide (5650363)
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M12295 ChemBridge-5703330 ChemBridge化合物-5703330 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(2-fluorobenzoyl)amino]-4,5-dimethyl-3-thiophenecarboxamide (5703330)
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M12417 ChemBridge-5870103 ChemBridge化合物-5870103 Screening Compounds and Building Blocks
2-benzyl-1-[(4-hydroxyphenyl)amino]-3-methylpyrido[1,2-a]benzimidazole-4-carbonitrile (5870103)
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M12515 ChemBridge-6035242 ChemBridge化合物-6035242 Screening Compounds and Building Blocks
2-amino-6-{[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl]thio}-4-(4-hydroxyphenyl)-3,5-pyridinedicarbonitrile (6035242)
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M12850 ChemBridge-7037059 ChemBridge化合物-7037059 Screening Compounds and Building Blocks
7-[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid (7037059)
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M12980 ChemBridge-7732403 ChemBridge化合物-7732403 Screening Compounds and Building Blocks
4-{[4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}morpholine (7732403)
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M13047 ChemBridge-7903866 ChemBridge化合物-7903866 Screening Compounds and Building Blocks
3-amino-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)thieno[2,3-b]pyridine-2-carbonitrile (7903866)
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M13059 ChemBridge-7911703 ChemBridge化合物-7911703 Screening Compounds and Building Blocks
3-amino-N-(2-furylmethyl)-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide (7911703)
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M13074 ChemBridge-7924036 ChemBridge化合物-7924036 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-{[(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)amino]sulfonyl}phenyl)-6,8-dimethyl-2-(2-pyridinyl)-4-quinolinecarboxamide (7924036)
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M13077 ChemBridge-7928037 ChemBridge化合物-7928037 Screening Compounds and Building Blocks
3-amino-6-phenyl-N-2-pyrimidinyl-4-(trifluoromethyl)thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide (7928037)
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M13094 ChemBridge-7945403 ChemBridge化合物-7945403 Screening Compounds and Building Blocks
1-[(3-methyl-1-benzofuran-2-yl)carbonyl]-4-(2-phenylethyl)piperazine (7945403)
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M13184 ChemBridge-9029203 ChemBridge化合物-9029203 Screening Compounds and Building Blocks
N-[2-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]-1-benzofuran-2-carboxamide (9029203)
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M13188 ChemBridge-9039333 ChemBridge化合物-9039333 Screening Compounds and Building Blocks
2-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-oxo-N-[4-(pyrrolidin-1-ylcarbonyl)phenyl]acetamide (9039333)
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M13235 ChemBridge-12260316 ChemBridge化合物-12260316 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 5-{[3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methylpropyl]amino}-1-(3-phenylpropyl)-3-[(tetrahydro-3-furanylcarbonyl)amino]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylate (12260316)
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M13244 ChemBridge-15078035 ChemBridge化合物-15078035 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 5-[(1-ethylpropyl)amino]-3-(2-furoylamino)-1-(3-methylbutyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-2-carboxylate (15078035)
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M13259 ChemBridge-21110300 ChemBridge化合物-21110300 Screening Compounds and Building Blocks
N-[(2-pyrazin-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]-4H-thieno[3,2-b]pyrrole-5-carboxamide (21110300)
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M1848 OSU-03012 OSU-03012 PDK1
OSU03012
OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂,IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012 可以透过血脑屏障。
M2495 Carprofen 卡洛芬 COX
Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M11251 Gartisertib Gartisertib ATM/ATR
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
M11441 CFT7455 CFT7455 Ligand for E3 Ligase
Cemsidomide
CFT7455 是一种具有口服活性的锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 降解剂。CFT7455 是一种抗癌剂,以高亲和力结合 cereblon E3 连接酶 (Kd 为 0.9 nM) (WO2022032132A1;化合物 1)。
M11442 Divarasib Divarasib Ras
GDC-6036
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的,选择性的,共价突变KRAS G12C抑制剂,对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M13638 Acelarin Acelarin DNA/RNA Synthesis
NUC-1031
Acelarin(NUC-1031)是一种疏水磷酸化Gemcitabine的前体化合物,同时也是 DNA synthesis 抑制剂,EC50值为0.2 nM。
M14533 IPR-803 IPR-803 Serine/Threonine Protease
IPR-803 是一种有效的 uPAR•uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定,具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
M21322 GNE-064 GNE-064 Epigenetic Reader Domain
GNE-064是一种口服的SMARCA2/4和PBRM1的溴化结构抑制剂,正在作为一种工具化合物开发。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。
M21828 ARN1203 ARN1203 Others
ARN1203
M25108 Plonmarlimab Plonmarlimab CSF-1R (c-Fms)
TJ003234 TJM2
Plonmarlimab (TJ003234) 是一种抗 GM-CSF 单克隆抗体。Plonmarlimab 可用于类风湿性关节炎和 COVID-19 的研究。
M25141 Iparomlimab Iparomlimab PD-1/PD-L1
Iparomlimab 是一种抗人 PD-1/CD279/PDCD1 的 IgG4κ 抗体。 Iparomlimab 还靶向人单克隆 PSB103 γ4 链,与其二硫化为二聚体。Iparomlimab 可用于肿瘤学研究。
M25269 Farletuzumab Farletuzumab Antibiotic
MORAb-003
Farletuzumab (MORAb-003) 是一种有效的叶酸受体-α (FRα) 抑制剂。Farletuzumab 是一种治疗性人源化单克隆抗体,对 FRα 具有高亲和力。Farletuzumab 对过表达 FRα 的细胞具有生长抑制作用。Farletuzumab 可用于癌症研究。
M28018 Brilaroxazine Brilaroxazine Dopamine Receptor
RP5063
Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。
M28083 SAR-260301  SAR-260301  PI3K
SAR-260301 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 23 nM。
M28457 Ivarmacitinib 艾玛昔替尼 JAK
SHR0302
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎活性。可用于斑秃的相关研究。
M28798 ARN-6039  ARN-6039  ROR
ARN-6039是一种口服的 RORγ 反向激动剂,用于自身免疫性脱髓鞘疾病的相关研究。
M29448 CRS400393  CRS400393  Antibiotic
CRS400393 是一种有效的抗双歧杆菌剂,对 M. abs.,M. avium,M. intracellulare 和 M. tuberculosis 的最小抑制浓度 (MIC) 分别为 0.03,2 和 ≤0.12 µg/mL。
M30213 AR03 AR03 DNA/RNA Synthesis
BMH-23
AR03 (BMH-23) 是一个 apurinic/apyrimidinic 核酸内切酶 1 (Ape1) 抑制剂,IC50 值为 2.1 µM。AR03 对双链 DNA 的亲和力较低。AR03 增强了 SF767 细胞中甲磺酸甲酯和替莫唑胺的细胞毒性。
M40626 AR-13503 AR-13503 ROCK
AR-13503是Netarsudil的活性代谢物,同时也是一种PKC/ROCK抑制剂,能抑制血管生成,增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。可用于糖尿病性黄斑水肿和黄斑变性的相关研究。
M41267 SIMR3030 SIMR3030 Anti-infection
SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 值为 0.0399 µg/mL。
M49567 Ivarmacitinib sulfate Ivarmacitinib sulfate JAK
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。
M54523 NMS-03305293 NMS-03305293 PARP
NMS-293
NMS-03305293是一种PARP抑制剂,对PARP1亚型有高选择性,DNA捕获效应较低,可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外,NMS-03305293还可穿透血脑屏障,可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。
M55254 STAR-0310 STAR-0310 TNF Receptor
STAR-0310 是一种新型 OX40 拮抗剂单克隆抗体,具有同类产品中最佳的高亲和力、良好的安全性和耐受性、较低的 ADCC T 细胞耗竭或可能的靶向细胞毒性。
M55925 ART0380  ART0380  ATM/ATR
ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性,可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
M56290 AR-M 1000390 hydrochloride  AR-M 1000390 hydrochloride  Opioid Receptor
AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
M56604 Fadrozole hydrochloride hemihydrate Fadrozole hydrochloride hemihydrate Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。
M56620 AR-13503 AR-13503 Metabolite/Endogenous Metabolite
AR-13503 (AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13324 甲磺酸盐的水解代谢物。AR-13324 是 ROCK 激酶的抑制剂。
M57322 Bio-Farma Bf034349 Bio-Farma Bf034349 Others
Bio-Farma Bf034349








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