Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 是一种长效酰胺类局麻剂,可用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
别名:Narop; Noropine; LEA-103
Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics and acts as a potent sodium channel blocker. Ropivacaine is also an inhibitor of K2P (two-pore domain potassium channel) TREK-1 with an IC50 of 402.7 μM in COS-7 cell's membrane. Ropivacaine prevents pressure-induced lung edema and associated hyperpermeability as evidence by maintaining PaO2, lung wet-to-dry ratio and plasma volume in levels similar to sham rats.
分子量 | 274.40 |
分子式 | C17H26N2O |
CAS号 | 84057-95-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL Water 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.6443 mL | 18.2216 mL | 36.4431 mL |
5 mM | 0.7289 mL | 3.6443 mL | 7.2886 mL |
10 mM | 0.3644 mL | 1.8222 mL | 3.6443 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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