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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2021
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AG 18 | AG 18 | EGFR/HER2 |
RG-50810;Tyrphostin 23;tyrA23;Tyrphostin A23 | |||
AG-18(Tyrphostin A23、tyrA23)能抑制EGFR,IC50为35 μM。TyrA23还是CME的抑制剂,并能抑制transferrin受体内化。 | |||
M2331
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PP2 | PP2 | Src-bcr-Abl |
AG 1879; AGL1879 | |||
PP2 (AGL 1879) 是一种Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2和PKA活性。 | |||
M2953
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PP1 | PP1 | Src-bcr-Abl |
AGL 1872, EI 275 | |||
PP1是一种有效的Src选择性抑制剂,作用于Lck/Fyn时,IC50为5 nM/6 nM。 | |||
M14572
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Jagged-1 (188-204) TFA | Jagged-1 (188-204) TFA | Notch |
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。 | |||
M21052 | SAGE-718 | SAGE-718 | GluR |
Dalzanemdor | |||
Dalzanemdor (SAGE-718) 是一种口服的N-甲基-d-天门冬氨酸受体(NMDAR)正向异生调节剂(PAM),正在开发用于亨廷顿病的认知障碍。 | |||
M21776 | AGN 195183 | AGN 195183 | Others |
AGN 195183 | |||
M24820 | Valanafusp alfa | Valanafusp alfa | Insulin Receptor |
AGT-181; HIRMAb-IDUA | |||
Valanafusp alfa (AGT-181) 是一种抗人胰岛素受体 (HIR) 和人硬糖苷酶 (IDUA) 的嵌合单克隆抗体的脑穿透重组融合蛋白。Valanafusp alfa 可用于粘多糖病 I 型 (MPS I) 的研究。 | |||
M24952 | Zalifrelimab | Zalifrelimab | Others |
AGEN1884 | |||
Zalifrelimab (AGEN1884) 是一种靶向 CTLA-4 (CTLA-4) 的全人 IgG1 单克隆抗体。Zalifrelimab 拮抗受 CTLA-4 信号调节的免疫细胞激活的抑制性检查点。 | |||
M24988 | Ragifilimab | Ragifilimab | TNF Receptor |
INCAGN-1876 | |||
Ragifilimab (INCAGN-1876) 是一种靶向糖皮质激素诱导的 TNFR 相关蛋白 (GITR) 的激动剂单克隆抗体。Ragifilimab 可用于晚期或转移性实体瘤研究。 | |||
M25119 | Botensilimab | Botensilimab | Others |
AGEN 1181 | |||
Botensilimab (AGEN 1181) 是一种人源化抗细胞毒性 T 淋巴细胞抗原 4 (CTLA-4) IgG1ҡ 单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab 可用于癌症的研究。 | |||
M27979 | (Z)-Tyrphostin A51 | (Z)-Tyrphostin A51 | EGFR/HER2 |
(Z)-AG-183 | |||
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。 | |||
M52408
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Jagged-1 (188-204) | Jagged-1 (188-204) | Notch |
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。 | |||
M1911
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NPI-2358 | 普那布林 | Microtubule |
Plinabulin | |||
Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)(血管阻断剂),作用于肿瘤细胞,影响微管蛋白解聚,IC50为9.8~18 nM。 | |||
M2788
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JZL184 | JZL184 | MAGL |
JZL184是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。JZL184还可调控Amidase家族中的FAAH-4,具有极好的选择性。 | |||
M5254
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Ipragliflozin | 依格列净;伊格列净 | SGLT |
ASP 1941 | |||
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。 | |||
M8406 | DDRI-18 | DDRI-18 | Others |
DDRI-18 (DNA Damage Response Inhibitor-18) inhibits nonhomologous end-joining (NHEJ) DNA repair following double strand DNA breaks induced by ionizing radiation, and enhances the effects of DNA-damaging cancer drugs like etoposide, camptothecin. | |||
M11332
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diABZI trihydrochloride | diABZI trihydrochloride | STING |
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 3HCl | |||
diABZI (STING agonist-1) trihydrochloride 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分分别为 130 nM 和 186 nM。此外,diABZI还能诱导泛凋亡(PANoptosis)。diABZI trihydrochloride 能触发细胞泛凋亡。 | |||
M9729
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diABZI (tautomerism) | diABZI (tautomerism) | STING |
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 (tautomerism) | |||
diABZI (STING agonist 1; Tautomerism) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。此外,diABZI还可以诱导泛凋亡(PANoptosis)。diABZI 能触发细胞泛凋亡。 | |||
M13928
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CCR2 antagonist 4 | CCR2 antagonist 4 | CCR |
Teijin compound 1 | |||
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。 | |||
M14123
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diABZI | diABZI | STING |
Diamidobenzimidazole STING Agonist-1 | |||
diABZI (Diamidobenzimidazole STING Agonist-1) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。 | |||
M20981 | BI-671800 | BI-671800 | Prostaglandin Receptor |
AP-761, Cmpd A | |||
BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2) with IC50 of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to human CRTH2 and murine CRTH2, respectively. BI-671800 is associated with a small improvement in FEV1 in symptomatic controller-naïve asthma patients, and in patients on ICS. | |||
M27703 | Dagrocorat | Dagrocorat | GCR |
PF-00251802 | |||
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。 | |||
M27705 | Dagrocorat hydrochloride | Dagrocorat hydrochloride | GCR |
PF-00251802 hydrochloride | |||
Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。 | |||
M28175 | S1P1 agonist III | S1P1 agonist III | S1P Receptor |
S1P1 agonist III 是一种有效和具有口服活性的 S1P1 激动剂,EC50 值 18 nM,对 S1P3 无活性。 | |||
M28702 | LEI-106 | LEI-106 | MAGL |
LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂,对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM,对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解,Ki 为 0.7 μM。 | |||
M29463 | STING agonist-12 | STING agonist-12 | STING |
STING agonist-12 (Compound 53) 是一种口服有效的人 STING 激活剂,EC50 为 185 nM。 | |||
M29540 | Antibacterial agent 105 | Antibacterial agent 105 | Antibiotic |
Antibacterial agent 105 (Compound 17) 是一种喹诺酮类的 Phenanthrolinic 类似物,对 M. tuberculosis 具有抗菌活性 (MIC90=2.64 μM)。Antibacterial agent 105 对多种菌种都具有抗菌活性,对M. smegmatis, M. aurum, M. marinum, BCG, E. aerogenes 和 S. aureus 的 MIC90 分别为 11.18, 11.18,0.70,1.40,44.70 和 22.35 μM。 | |||
M29958 | AR antagonist 3 | AR antagonist 3 | Androgen Receptor |
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。 | |||
M30336 | Integrin Antagonists 27 | Integrin Antagonists 27 | Integrin |
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。 | |||
M30521 | Saxagliptin hydrochloride | Saxagliptin hydrochloride | Dipeptidyl Peptidase |
BMS-477118 hydrochloride | |||
Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
M39971 | Vinaginsenoside R8 | 越南参皂苷R8 | Others |
Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。 | |||
M41774 | Rezatomidine | Rezatomidine | Adrenergic Receptor |
Rezatomidine (AGN-203818) 是一种有效的选择性 α2-AR 激动剂。 | |||
M41869 | Resomelagon acetate | Resomelagon acetate | Melanocortin Receptor |
Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂,包括 MC1 and 和MC3。 |