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Saxagliptin hydrochloride

目录号 M30521 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。

Saxagliptin hydrochloride结构式

别名:BMS-477118 hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。

化学性质
分子量 351.87
分子式 C18H26ClN3O2
CAS号 709031-78-7
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.842 mL 14.2098 mL 28.4196 mL
5 mM 0.5684 mL 2.842 mL 5.6839 mL
10 mM 0.2842 mL 1.421 mL 2.842 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael Gamal Fawzy, et al. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. Different approaches for the assessment of greenness of spectrophotometric methodologies utilized for resolving the spectral overlap of newly approved binary hypoglycemic pharmaceutical mixture

[2] Christopher Viereck, et al. Contemp Clin Trials. An analysis of the impact of FDA's guidelines for addressing cardiovascular risk of drugs for type 2 diabetes on clinical development

[3] Daniel A Hussar. J Am Pharm Assoc (2003). Prasugrel hydrochloride, dronedarone, and saxagliptin hydrochloride

[4] A Tomillero, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Gateways to clinical trials

[5] A Tomillero, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. Gateways to clinical trials

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