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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M6384 | A37 | A37 | ALDH |
A37是aLDH1A1抑制剂。 | |||
M40682 | RA375 | RA375 | Proteasome |
RA375是一种26S蛋白酶体亚基 RPN13的抑制剂。能激活 UPR 信号、产生ROS 和激活癌细胞凋亡(apoptosis),其抗肿瘤活性是 RA190的10 倍,可用于肿瘤的相关研究。 | |||
M1949 | Onalespib (AT13387) | 奥那司匹 | HSP |
AT-13387; Onalespib | |||
Onalespib (AT13387) 是一种有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM,具有较长时间的抗肿瘤活性。 | |||
M4288 | Atractylenolide I | 白术内酯Ⅰ | TLR |
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 | |||
M6796 | HLM006474 | HLM006474 | E2F (Early 2 Factor) |
HLM-006474 | |||
HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。 | |||
M7816 | GSK1016790A | GSK1016790A | TRP Channel |
GSK1016790A是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 | |||
M9492 | B-Raf inhibitor 1 | B-Raf inhibitor 1 | Raf |
ABM-0403 | |||
B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。 | |||
M13642 | CX-5461 dihydrochloride | CX-5461 dihydrochloride | DNA/RNA Synthesis |
CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。 | |||
M14169 | GDC-0623 | GDC-0623 | MEK |
RG 7421; MEK inhibitor 1 | |||
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。 | |||
M42974 | Benzyl DC-81 | Benzyl DC-81 | Others |
Benzyl DC-81 是一种抗癌剂,对 A375 和 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。 |
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