HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂，在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合，其IC50值为29.8 µM。
别名：HLM-006474
HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂，在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合，其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。HLM006474降低了SCLC和NSCLC细胞系的生存能力，其IC50在15至75毫摩尔之间，但各组之间没有明显差异。HLM006474会导致MAD2的mRNA水平下降。此外，HLM006474明显抑制了人类肺癌A549细胞中Mad2蛋白和pRb-S780信号的增加，但没有抑制Skp2蛋白的水平。
在体内实验中，HLM006474会导致E2F4蛋白的明显下调。
| 分子量 | 399.48 |
| 分子式 | C25H25N3O2 |
| CAS号 | 353519-63-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5033 mL | 12.5163 mL | 25.0325 mL |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5033 mL | 5.0065 mL |
| 10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5033 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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