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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1643
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AEE788 | AEE788 | EGFR/HER2 |
NVP-AEE 788 | |||
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。 | |||
M10723
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Ditolylguanidine | 二邻甲苯胍 | Sigma Receptor |
1,3-Di-o-tolylguanidine | |||
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。 | |||
M20630 | ex229 (compound 991) | ex229 (compound 991) | AMPK |
EX229 (compound 991)是一种有效的AMPK激活剂,其激活AMPK的效力比A769662高5-10倍。 | |||
M39844 | Aristolactam A IIIa | Aristolactam A IIIa | DYRK |
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。 | |||
M57440 | 6-Chloro-3,4'-bipyridine | 6-Chloro-3,4'-bipyridine | Others |
6-Chloro-3,4'-bipyridine | |||
M8533
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CCG-203971 | CCG-203971 | Ras |
CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂,CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。可用于去雄抵抗性前列腺癌相关研究。 | |||
M11287 | JNJ-39758979 | JNJ-39758979 | Histamine Receptor |
JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。 | |||
M20730
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KGA-2727 | KGA-2727 | SGLT |
KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models. | |||
M55363
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IDE397 | IDE397 | Methionine Adenosyltransferase |
GSK-4362676; MAT2A-IN-9 | |||
IDE397 (GSK-4362676) 是一种潜在“first-in-class”的甲硫氨酸腺苷转移酶2A(MAT2A)抑制剂。IDE397 (GSK-4362676) 在 MTAP 缺失的 PDX 模型中表现出抗肿瘤活性。 | |||
M56521 | Zoniporide dihydrochloride | Zoniporide dihydrochloride | Na+/H+ Exchanger (NHE) |
Zoniporide dihydrochloride (CP-597396 dihydrochloride) 是一种有效和选择性的高水溶性钠氢交换 1 型 (NHE-1) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。 |