50-57-7 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1777	SGX523	SGX523	c-Met
	SGX-523
	SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。
M4295	Tenacissoside-X	通关藤苷X	Others
M4295	通关藤苷X
M8112	PF-05085727	PF-05085727	Others
M8112	PF-05085727是一种有效的抑制剂，对cgmp依赖的磷酸二酯酶PDE2 (PDE2A;IC50 = 2。
M11158	Cyclo(-RGDfK) TFA	环(-RGDFK)三氟醋酸盐	Integrin
M11158	Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
M20343	WAY-299359	WAY-299359	FLT3
M20343	WAY-299359 is a FLT3 inhibitor
M21533	BI-0474	BI-0474	Ras
M21533	BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
M25195	Efprezimod alfa	Efprezimod alfa	Others
M25195	Efprezimod alfa 是一种活性肽。Efprezimod alfa 可用于各种生化研究。
M29337	ARN19874	ARN19874	Phospholipase
M29337	ARN19874 是一种选择性的的，非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂，IC50 值为 ~34 μM。
M30203	Lysipressin	赖氨加压素	Adenylate Cyclase
	Lysine vasopressin; [Lys8]-Vasopressin
	Lysipressin (Lysine vasopressin) 是一个从猪身上发现的抗利尿激素。Lysipressin 能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩，激活腺苷酸环化酶。
M51744	H-Phe-Gly-His-p-nitro-Phe-Phe-Ala-Phe-OMe	H-Phe-Gly-His-p-nitro-Phe-Phe-Ala-Phe-OMe	Others
M51744	H-Phe-Gly-His-p-nitro-Phe-Phe-Ala-Phe-OMe 是一种多肽，能被凝乳酶 (Rennin) 水解。
M52171	(S)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid	(S)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid	Amino Acid Derivatives
M52171	(S)-3-Amino-4-hydroxybutanoic acid 是一种丝氨酸衍生物。
M1899	PHA-665752	PHA-665752	c-Met
M1899	PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为9 nM，Ki 为4 nM。PHA-665752对c-Met的选择性比对其他酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶高50倍以上，PHA-665752能够显著抑制由肝细胞生长因子（HGF）刺激的c-Met自磷酸化，以及HGF-和c-Met-依赖的细胞增殖和运动。
M1925	LY294002	LY294002	PI3K
	NSC 697286; SF 1101
	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2063	P505-15 hydrochloride	P505-15 hydrochloride	Syk
	PRT062607 hydrochloride; PRT-2607 hydrochloride; BIIB-057 hydrochloride
	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型，高度选择性的Syk抑制剂，IC50为1 nM，作用于Syk比作用于Fgr， Lyn， FAK， Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。
M3643	TMP269	TMP269	HDAC
M3643	TMP269是一种有效的IIa级HDAC抑制剂，对HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。此外，TMP269还能显著促进重编程。
M6254	OSS_128167	OSS_128167	Sirtuin
	SIRT6-IN-1; OSS-128167
	OSS_128167是一种特异性SIRT6抑制剂，对于SIRT6，SIRT1和SIRT2，IC50值分别为89,1578和751μM。
M6466	AS 1269574	AS 1269574	GPR/FFAR
M6466	AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
M7901	LY-294,002 hydrochloride	LY-294,002 hydrochloride	PI3K
	LY294002 hydrochloride
	LY-294,002 hydrochloride是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。此外，LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。可用于胰腺癌的相关研究。
M10842	KAG-308	KAG-308	Prostaglandin Receptor
M10842	KAG-308 是一种有效、选择性、可口服的 EP4 receptor (一种前列腺素 E2 受体亚型) 激动剂，抑制结肠炎，促进组织粘膜愈合，有效抑制 TNF-α 的产生。KAG-308 对人 EP4 受体的 Ki 值和 EC50 值分别为 2.57 nM 和 17 nM，对其选择性高于 EP1，EP2，EP3 和 IP 受体。
M20793	Amitriptyline	Amitriptyline	Serotonin Transporter
	MK-230; N-750; Ro41575
	Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）是一种血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体，其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。
M21181	Zetomipzomib	Zetomipzomib	Proteasome
	KZR-616
	Zetomipzomib (KZR-616) 是一种首创的（first-in-class）免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，可以选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
M21515	Zetomipzomib maleate	Zetomipzomib maleate	Proteasome
	KZR-616 maleate
	Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的(first-in-class)免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
M27698	ABC1183	ABC1183	GSK-3
M27698	ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。
M27750	PF-04577806	PF-04577806	PKC
M27750	PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性，IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
M27916	GDC0575 hydrochloride	GDC0575 hydrochloride	Checkpoint
	ARRY-575 hydrochloride; RG7741 hydrochloride
	GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的 Chk1 (IC50=1.2 nM) 抑制剂。GDC0575 (ARRY-575) hydrochloride 可用于结肠炎相关癌症 CAC 和结肠炎研究。
M28208	Naldemedine tosylate	甲苯磺酸纳尔德美定	Opioid Receptor
	S-297995 tosylate
	Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。
M29125	PD 168368	PD 168368	Bombesin Receptor
M29125	PD 168368 是一种有效的、竞争性的选择性神经调节蛋白 B 受体 (NMB-R) 拮抗剂，Ki 为 15-45 nM。PD 168368 是神经调节素 B 受体（NMBR; IC50=96 nM）和胃泌素释放肽受体 (GRPR; IC50=3500 nM)）的双重拮抗剂。PD 168368 还是一种 FPR1/FPR2/FPR3 的混合激动剂，EC50 分别为 0.57、0.24 和 2.7 nM。
M29606	NSC689857	NSC689857	EGFR/HER2
M29606	NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
M30087	Dehydro-ZINC39395747	Dehydro-ZINC39395747	Others
M30087	Dehydro-ZINC39395747 是一种 ZINC39395747 的衍生物。ZINC39395747 是一种有效的细胞色素 b5 还原酶 3 (CYB5R3) 抑制剂，IC50 为 9.14 μM，Kd 为1.11 μM。ZINC39395747 可以增加血管细胞中 NO 的生物利用度。
M30810	LY2389575 hydrochloride	LY2389575 hydrochloride	GluR
M30810	LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性，可用于阿尔兹海默症的研究。
M30898	Naldemedine	纳尔德美定	Opioid Receptor
	S-297995
	Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
M31223	BMSpep-57 hydrochloride	BMSpep-57 hydrochloride	PD-1/PD-L1
M31223	BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
M31224	BMSpep-57	BMSpep-57	PD-1/PD-L1
M31224	BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
M39142	(-)-6β-Hydroxy-5β,8β,9β,10α-cleroda-3,13-dien-16,15-olid-18-oic acid	(-)-6β-Hydroxy-5β,8β,9β,10α-cleroda-3,13-dien-16,15-olid-18-oic acid	Glucosidase
M39142	(-)-6β-Hydroxy-5β,8β,9β,10α-cleroda-3,13-dien-16,15-olid-18-oic acid (compound 4) 是一种α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase) 抑制剂，IC50 值为 577.7 µM。
M39677	1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one	1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one	Others
M39677	1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6）显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 µM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。
M42082	EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR/BRAFV600E-IN-3	EGFR/HER2
M42082	EGFR/BRAFV600E-IN-3 是 EGFR、BRAFV600E 和 EGFRT790M 的抑制剂，其IC50 值分别为 57 nM、68 nM 和 9.70 nM。
M45311	EGFR-IN-57	EGFR-IN-57	EGFR/HER2
M45311	EGFR-IN-57是一种有效的，具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。同时，EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。此外，EGFR-IN-57 还能诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M53280	Muscarinic toxin 3	Muscarinic toxin 3	Adrenergic Receptor
M53280	Muscarinic toxin 3 (MT3) 是一种有效的、非竞争性的 mAChR 和肾上腺素受体 (adrenoceptors) 拮抗剂，对 M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B 和 α2C 受体的 pIC50 值分别为 6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5 和 7.29。
M56320	MLS-573151	MLS-573151	Ras
M56320	MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。
M57217	PRT062607	PRT062607	Syk
M57217	PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。

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