50-55-5 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M2933	PHA-408	PHA-408	IκB/IKK
M2933	PHA-408是一种高选择性的ATP竞争性的IKK-2抑制剂， IC50为40 nM。
M4663	Reserpine	利血平	Animal Modeling
M4663	Reserpine（利血平）是一种囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂，可以不可逆地阻断H+耦合的囊泡单胺转运体, VMAT1和VMAT2. 可用于构建抑郁症动物模型。
M8531	Liproxstatin-1	利普司他丁-1	Ferroptosis
	Lip-1
	Liproxstatin-1是一种有效的ferroptosis（铁死亡）抑制剂，IC50为22 nM。
M10936	Taletrectinib	他雷替尼；他立替尼；泰莱替尼	Trk
	DS-6051b; AB-106; IBI-344
	Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性下一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
M11611	ChemBridge-5107950	ChemBridge化合物-5107950	Screening Compounds and Building Blocks
	5-nitro-2-phenyl-1H-indole (5107950)
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5107950，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M13238	ChemBridge-13565077	ChemBridge化合物-13565077	Screening Compounds and Building Blocks
	N-benzyl-1-ethyl-5-[(methoxyacetyl)amino]-2-(3-pyridinyl)-1H-benzimidazole-7-carboxamide (13565077)
	ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-13565077，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M13526	A-1155463	A-1155463	Bcl-2
	A1155463
	A-1155463是高效选择性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
M14453	Enasidenib mesylate	恩西地平甲磺酸盐；依那西尼甲磺酸盐	Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
	AG-221 mesylate
	Enasidenib mesylate 是一种首创的（first-in-class），有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
M41175	HCV-IN-44	HCV-IN-44	Anti-infection
M41175	HCV-IN-44 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
M58027	CS-1112	CS-1112	Others
M58027	CS-1112
M1826	Sunitinib Malate	苹果酸舒尼替尼；苏尼替尼苹果酸盐	VEGFR/PDGFR
	SU-11248, Sutent
	Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFRβ， FLT3，和CSF-1R时，IC50分别为15 nM， 38 nM， 30 nM， 55 nM， 21 nM，和35 nM。
M2275	JIB-04	JIB-04	Histone demethylase
M2275	JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂，对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
M11354	INCB086550	INCB086550	PD-1/PD-L1
	PD-1/PD-L1-IN-8
	INCB086550能够选择性抑制PD-L1，对人、猕猴和大鼠PD-L1的IC50分别为3.1 nM、4.9 nM和1.9 nM；而在10 μM时，INCB086550也无法抑制PD-L2与PD-1的结合。INCB086550通过结合PD-L1蛋白，显著抑制PD-1/PD-L1信号轴，导致PD-L1二聚及内化，并在多种小鼠肿瘤模型上有良好的抑瘤效应。
M55658	ML-184	ML-184	GPR/FFAR
	CID2440433; ML184
	ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
M5328	LDC000067	LDC000067	CDK
	LDC067
	LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂，IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
M6273	Varenicline tartrate	酒石酸伐仑克林	AChR/AChE
	CP 526555-18
	Varenicline Tartrate是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）和α3β4 nAChR部分激动剂，其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外，Varenicline Tartrate还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂，EC50 为 18 μM。
M6650	Daminozide	丁酰肼	Histone demethylase
M6650	Daminozide 是一种植物生长调节剂，同时也是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8，KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55，1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 去甲基化酶的选择性>100倍。
M6846	JNJ 16259685	JNJ 16259685	GluR
	JNJ16259685
	JNJ 16259685是一种亚纳米摩尔强效、非竞争性的mGlu1拮抗剂 (Ki = 0.34 nM)。抑制人mGlu1受体谷氨酸诱导的Ca2+反应，IC50值为0.55 nM。在mGlu2、mGlu3、mGlu4、mGlu6、AMPA或NMDA受体 (IC50 > 10 μM) 上不显示活性。
M6887	L755507	L755507	Adrenergic Receptor
	L-755,507
	L755507 是一个有效的选择性的 β3-AR 激动剂, 其 IC50 值为 35 nM。在表达人类β3-肾上腺素受体的CHO-K1细胞中，L755507能够显著地依赖浓度增加cAMP的积累（pEC50值为12.3）。
M9058	Varenicline hydrochloride	盐酸伐尼克兰	AChR/AChE
	CP 526555 hcl; Chantix; Champix
	Varenicline hydrochloride是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）和α3β4 nAChR部分激动剂，其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外，Varenicline hydrochloride还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂，EC50 为 18 μM。
M9097	GLPG1837	GLPG1837	CFTR
	ABBV-974; GLPG-1837
	GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的，可逆的CFTR增强剂，对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。
M9524	Lipopolysaccharides	脂多糖	Animal Modeling
	LPS
	Lipopolysaccharide (LPS，脂多糖) 是从革兰氏阴性菌外膜的外叶中提取的内毒素，效价大于等于500000 EU/mg，可用于构建多种动物模型（如大鼠急性肺损伤模型，小鼠急性胰腺炎模型等）。本品来源于大肠杆菌 O55:B5
M9898	TNO155	TNO155	Phosphatase
	TNO-155；Batoprotafib
	TNO155是一种首创的（first-in-class），选择性的，具有口服活性的野生型SHP2变构抑制剂，IC50值为0.011 µM。TNO155具有良好的水溶性（0.736mM）、中等亲脂性（LogP=1.6）和较高的亲脂效率（>6），并且无hERG抑制作用（IC50 >30μM）和无光毒性。不抑制CYP450。
M10026	Futibatinib (TAS-120)	福巴替尼	FGFR
	TAS-120
	Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
M10198	Zabedosertib	扎多塞替布	IRAK
	BAY1834845
	Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种选择性的，口服有效的 IRAK4 抑制剂，具有免疫调节和抗炎活性，IC50 值为 3.55 nM。Zabedosertib (BAY 1834845) 降低炎症细胞因子的分泌，如 IL-1，IFN-γ，TNF-α 和 IL-17。
M11473	BAY 2666605	BAY 2666605	Others
M11473	BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂，IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。BAY 2666605 是一种 PDE3A-SLFN12 复合诱导剂 (WO2019025562A1; example 135)。
M13835	KDM5A-IN-1	KDM5A-IN-1	Histone demethylase
M13835	KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
M13987	CID 16020046	CID 16020046	Others
M13987	CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca²⁺ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。
M14005	Metixene hydrochloride hydrate	美噻吨盐酸盐水合物；甲哌噻吨盐酸盐水合物	AChR/AChE
M14005	Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂，能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合，IC50 和 Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
M20713	DMX-5084	DMX-5084	MAPKAPK2/MAP3K/MAP4K
M20713	DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
M20833	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706)	Src-bcr-Abl
	SCO-088, SUN K706, SUN-K0706
	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1^L248R, BCR-ABL1^Y253H , BCR-ABL1^E255V and BCR-ABL1^T315I, respectively.
M20984	Varenicline dihydrochloride	Varenicline dihydrochloride	AChR/AChE
	Chantix, Champix
	Varenicline (CP 526555) dihydrochloride是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）和α3β4 nAChR部分激动剂，其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外，Varenicline dihydrochloride还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂，EC50 为 18 μM。
M21140	Icenticaftor	Icenticaftor	CFTR
	QBW251
	Icenticaftor (QBW251) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, CFTR) 通道的口服增强剂，F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
M27804	BI-135585	BI-135585	Hydroxysteroid dehydrogenase
M27804	BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。
M27921	BI 653048	BI 653048	GCR
M27921	BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
M27922	BI 653048 phosphate	BI 653048 phosphate	GCR
M27922	BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。
M28047	GSK-5503A	GSK-5503A	Calcium Channel
M28047	GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
M28241	BRD5529	BRD5529	E1/E2/E3 Enzyme
M28241	BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用，还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）等炎症性肠病（IBD）的研究。
M28262	LP-922056	LP-922056	Wnt/beta-catenin
M28262	LP-922056 是一种具有口服活性，强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂，在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM，55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
M28302	SR1555	SR1555	ROR
M28302	SR1555 是一种特异性视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 不仅能抑制 TH17 细胞的发育和功能，还能增加 T 调节性细胞的出现次数，抑制 IL-17 的表达。SR1555 可用于自身免疫性疾病的研究。

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