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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M7970 | NIDA-41020 | NIDA-41020 | Others |
NIDA-41020 is a CB1 cannabinoid receptor antagonist. | |||
M8492 | SQ109 | SQ109 | Others |
NSC 722041 | |||
SQ109 is an antitubercular developed for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB). | |||
M17974 | Aloe-emodin-3-(hydroxymethyl)-O-β-D-glucopyranoside | 芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷 | Others |
Aloe-emodin-3-(hydroxymethyl)-O-β-D-glucopyranoside (Aloe-emodin 3-O-β-D-glucoside) 是一种天然的蒽醌化合物。 | |||
M20793 | Amitriptyline | Amitriptyline | Serotonin Transporter |
MK-230; N-750; Ro41575 | |||
Amitriptyline(MK-230、N-750、Ro41575)是一种血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体,其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。 | |||
M21413 | Inflexuside B | 英夫赛德B | NO Synthase |
Inflexuside B 是一种冷杉烷二萜,能够从蛇床子的地上部分分离得到。Inflexuside B 强烈的抑制 RAW264.7 巨噬细胞中脂多糖 LPS 激活的一氧化氮的产生 (NO Synthase)。 | |||
M42193 | SLC26A3-IN-2 | SLC26A3-IN-2 | GLUT |
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=360 nM)。 | |||
M2065 | SNS-032 | SNS-032 | CDK |
BMS-387032 | |||
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 | |||
M4974 | GW4869 2HCl | 外泌体合成/释放抑制剂 | Phospholipase |
GW69A; GW554869A | |||
GW4869(GW69A,GW554869A)是一种中性Smase(鞘磷脂酶(Phospholipase))的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。GW4869 是外泌体合成/释放的抑制剂。 | |||
M11317 | S961 TFA | S961 TFA | Insulin Receptor |
S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。 | |||
M10637 | GSK3368715 2HCl | GSK3368715 2HCl | PRMTs |
EPZ019997 2HCl | |||
GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。 | |||
M14904 | S961 acetate | S961 acetate | Insulin Receptor |
S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。 | |||
M27921 | BI 653048 | BI 653048 | GCR |
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。 | |||
M27922 | BI 653048 phosphate | BI 653048 phosphate | GCR |
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。 | |||
M28479 | VU0467485 | VU0467485 | AChR/AChE |
AZ13713945 | |||
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。 | |||
M28726 | GSK3368715 | GSK3368715 | Histone Methyltransferase |
EPZ019997 | |||
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。 | |||
M29054 | JMS-053 | JMS-053 | Phosphatase |
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1,PTP4A2,PTP4A3,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。 | |||
M29799 | IGUANA-1 free base | IGUANA-1 free base | ALDH |
STL5-T-0057 | |||
IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂,IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞生长在附着或球形条件下,IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。 | |||
M50422 | S961 | S961 | Insulin Receptor |
S961 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。 |
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