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M7970 NIDA-41020 NIDA-41020 Others
NIDA-41020 is a CB1 cannabinoid receptor antagonist.
M8492 SQ109 SQ109 Others
NSC 722041
SQ109 is an antitubercular developed for the treatment of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB).
M17974 Aloe-emodin-3-(hydroxymethyl)-O-β-D-glucopyranoside 芦荟大黄素-3-(羟甲基)-O-β-D-葡萄糖苷 Others
Aloe-emodin-3-(hydroxymethyl)-O-β-D-glucopyranoside (Aloe-emodin 3-O-β-D-glucoside) 是一种天然的蒽醌化合物。
M20793 Amitriptyline Amitriptyline Serotonin Transporter
MK-230; N-750; Ro41575
Amitriptyline(MK-230、N-750、Ro41575)是一种血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的抑制剂,其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体,其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。
M21413 Inflexuside B 英夫赛德B NO Synthase
Inflexuside B 是一种冷杉烷二萜,能够从蛇床子的地上部分分离得到。Inflexuside B 强烈的抑制 RAW264.7 巨噬细胞中脂多糖 LPS 激活的一氧化氮的产生 (NO Synthase)。
M22051 Cutamesine Cutamesine Sigma Receptor
SA4503; AGY 94806
Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂,IC50 为 17.4 nM。
M42193 SLC26A3-IN-2 SLC26A3-IN-2 GLUT
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=360 nM)。
M57613 Butein Tetramethyl Ether Butein Tetramethyl Ether Others
Butein Tetramethyl Ether
M2065 SNS-032 SNS-032 CDK
BMS-387032
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。
M2991 Cutamesine dihydrochloride Cutamesine dihydrochloride Sigma Receptor
AGY94806 dihydrochloride; SA 4503 dihydrochloride
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种新型的,选择性的 sigma 1受体激动剂,IC50为17.4 nM。
M58209 Streptonigrin 链黑霉素;棕霉素 PAD
Bruneomycin
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。Streptonigrin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
M4974 GW4869 2HCl 外泌体合成/释放抑制剂 Phospholipase
GW69A; GW554869A
GW4869是一种外泌体(Exosomes)和胞外囊泡(Extracellular vesicles)的合成及释放的抑制剂。GW4869 也是一种非竞争性的N-Smase(中性鞘磷脂酶)抑制剂,IC50为1 μM。GW4869广泛用于外泌体功能和肿瘤研究等领域。
M8428 PF-04856264 PF-04856264 Sodium Channel
PF04856264
PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。
M11317 S961 TFA S961 TFA Insulin Receptor
S961 TFA 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
M10637 GSK3368715 2HCl GSK3368715 2HCl PRMTs
EPZ019997 2HCl
GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。
M11186 NVP-BSK805 NVP-BSK805 JAK
BSK805
NVP-BSK805 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
M13815 GSK-3484862 GSK-3484862 DNA Methyltransferase
GSK-3484862 是DNA甲基转移酶Dnmt1的非共价抑制剂,其IC50为 0.23 μM,GSK-3484862通过诱导DNA低甲基化来抑制肿瘤细胞的生长,还可以诱导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。
M14904 S961 acetate S961 acetate Insulin Receptor
S961 acetate 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
M20038 M77976 M77976 PDHK
M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
M27921 BI 653048  BI 653048  GCR
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
M27922 BI 653048 phosphate  BI 653048 phosphate  GCR
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂。
M28479 VU0467485 VU0467485 AChR/AChE
AZ13713945
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
M28726 GSK3368715 GSK3368715 Histone Methyltransferase
EPZ019997
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
M29054 JMS-053  JMS-053  Phosphatase
JMS-053 是一种有效,选择性和可逆的 PTP4A 抑制剂,抑制 PTP4A1,PTP4A2,PTP4A3,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分别为 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌细胞迁移和球状体生长,减弱体内卵巢肿瘤的生长。
M29799 IGUANA-1 free base IGUANA-1 free base ALDH
STL5-T-0057
IGUANA-1 free base (STL5-T-0057) 是 ALDH1 B1 的选择性抑制剂,IC50 值为 30 nM。IGUANA-1 free base 抑制 SW480 细胞生长在附着或球形条件下,IC50 值分别为 2.46 和 0.39 μM。IGUANA-1 free base 可用于癌症的研究。
M50422 S961 S961 Insulin Receptor
S961 是一种高亲和力的胰岛素受体 (insulin receptor, IR) 拮抗剂,对 HIR-A,HIR-B 和人胰岛素样生长因子 I 受体 (HIGF-IR) 的 IC50 分别为 0.048,0.027 和 630 nM。
M56242 CYM50308 CYM50308 LPL Receptor
CYM50308 (ML248) 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。








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