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M3564 Clomifene citrate 枸橼酸氯米芬 Estrogen Receptor
Clomifene citrate 是一种选择性雌激素受体调节剂。
M7223 RS 45041-190 hydrochloride RS 45041-190 hydrochloride Others
RS 45041-190 hydrochloride is a high affinity I 2 ligand. Highly selective.
M8619 ASMI ASMI Others
ASMI是一种细胞渗透性、无毒、生物相容性、光稳定性、正电荷、线粒体靶向苯乙烯-甲基吡啶基化合物,作为一种快速、半胱氨酸选择性、敏感性和比例(f518 / f452 nm)荧光开启探针(0。
M9214 GC7 Sulfate GC7 Sulfate DNA/RNA Synthesis
GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 的抑制剂。
M13464 Erianin 毛兰素 PD-1/PD-L1
Erianin(毛兰素)是一种鼓锤石斛中分离得到的联苄类化合物,同时也是PD-L1抑制剂,其在多种恶性肿瘤中表现出潜在的抗肿瘤活性。Erianin 在体内外调节多种癌症相关通路,包括细胞凋亡、细胞周期阻滞、侵袭、迁移和自噬。此外,Erianin 还能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。
M18521 8-EPILOGANIC ACID 8-表番木鳖酸 Others
8-EPILOGANIC ACID 8-表番木鳖酸
M29652 DHODH-IN-21  DHODH-IN-21  Dehydrogenase
DHODH-IN-21 (compound 19) 是一种具有口服活性的选择性二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM。DHODH-IN-21 具有抗癌活性,可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
M49578 JAK1-IN-9 JAK1-IN-9 JAK
JAK1-IN-9 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,IC50 为 72 nM。
M1942 CH5424802 阿来替尼;艾乐替尼 ALK
Alectinib; AF802
Alectinib (CH5424802)是一种有效的ALK抑制剂,IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,作用于ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
M2649 Doxapram hydrochloride 盐酸多沙普仑 Potassium Channel
Doxapram HCl抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能,EC50分别为410 nM, 37 μM和9 μM。
M2827 LY3039478 克雷尼卡司他 Gamma-secretase/Beta-secretase
Crenigacestat
LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂。
M4818 Bromosporine Bromosporine Epigenetic Reader Domain
溴孢素是一种广谱溴结构域抑制剂,对BRD2、BRD4、BRD9和CECR2的IC50分别为0.41 μM、0.29 μM、0.122 μM和0.017 μM。
M10711 PF-06840003 PF-06840003 IDO
EOS200271
PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。
M20727 BI 894999 BI 894999 Epigenetic Reader Domain
BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
M20977 BAY 2416964 BAY 2416964 Aryl hydrocarbon Receptor
BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors.
M21148 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 trihydrochloride CDK
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
(R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。
M28026 DS-6930  DS-6930  PPAR
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
M28520 TAK-915  TAK-915  PDE
TAK-915 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂,IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
M28802 BMT-124110  BMT-124110  AAK1
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
M28894 Samuraciclib Samuraciclib CDK
CT7001; ICEC0942
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
M29240 DK419  DK419  Wnt/beta-catenin
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
M29348 Multitarget AD inhibitor-1  Multitarget AD inhibitor-1  Gamma-secretase/Beta-secretase
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。
M29399 NBD-14189  NBD-14189  HIV Protease
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。
M40914 Rivulariapeptolides 1155 Rivulariapeptolides 1155 Serine/Threonine Protease
Rivulariapeptolides 1155是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50值分别为 41.84 nM,4.94 nM和56.54 nM。









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