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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M3564
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Clomifene citrate | 枸橼酸氯米芬 | Estrogen Receptor |
| Clomifene citrate 是一种选择性雌激素受体调节剂。 | |||
| M7223 | RS 45041-190 hydrochloride | RS 45041-190 hydrochloride | Others |
| RS 45041-190 hydrochloride is a high affinity I 2 ligand. Highly selective. | |||
| M8619 | ASMI | ASMI | Others |
| ASMI是一种细胞渗透性、无毒、生物相容性、光稳定性、正电荷、线粒体靶向苯乙烯-甲基吡啶基化合物，作为一种快速、半胱氨酸选择性、敏感性和比例(f518 / f452 nm)荧光开启探针(0。 | |||
| M9214
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GC7 Sulfate | GC7 Sulfate | DNA/RNA Synthesis |
| GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 的抑制剂。 | |||
| M13464
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Erianin | 毛兰素 | PD-1/PD-L1 |
| Erianin（毛兰素）是一种鼓锤石斛中分离得到的联苄类化合物，同时也是PD-L1抑制剂，其在多种恶性肿瘤中表现出潜在的抗肿瘤活性。Erianin 在体内外调节多种癌症相关通路，包括细胞凋亡、细胞周期阻滞、侵袭、迁移和自噬。此外，Erianin 还能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。 | |||
| M18521 | 8-EPILOGANIC ACID | 8-表番木鳖酸 | Others |
| 8-EPILOGANIC ACID 8-表番木鳖酸 | |||
| M29652 | DHODH-IN-21 | DHODH-IN-21 | Dehydrogenase |
| DHODH-IN-21 (compound 19) 是一种具有口服活性的选择性二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM。DHODH-IN-21 具有抗癌活性，可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。 | |||
| M49578 | JAK1-IN-9 | JAK1-IN-9 | JAK |
| JAK1-IN-9 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，IC50 为 72 nM。 | |||
| M2649
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Doxapram hydrochloride hydrate | 盐酸多沙普仑 | Potassium Channel |
| Doxapram HCl | |||
| Doxapram hydrochloride hydrate 抑制TASK-1， TASK-3， TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM， 37 μM和9 μM。 | |||
| M2827
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LY3039478 | 克雷尼卡司他 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Crenigacestat | |||
| LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 | |||
M6314
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SHP099 | SHP099 | Phosphatase |
| SHP099 free base | |||
| SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 | |||
| M10711
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PF-06840003 | PF-06840003 | IDO |
| EOS200271 | |||
| PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的选择性 IDO-1 抑制剂，抑制 hIDO-1，dIDO-1，和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM，0.59 μM，和 1.5 μM。 | |||
| M20727 | BI 894999 | BI 894999 | Epigenetic Reader Domain |
| BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1. | |||
| M20977 | BAY 2416964 | BAY 2416964 | Aryl hydrocarbon Receptor |
| BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors. | |||
| M21148
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(R)-CR8 trihydrochloride | (R)-CR8 trihydrochloride | CDK |
| CR8, (R)-Isomer trihydrochloride | |||
| (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一，是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂，对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。 | |||
| M28026 | DS-6930 | DS-6930 | PPAR |
| DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。 | |||
| M28520 | TAK-915 | TAK-915 | PDE |
| TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。 | |||
| M28802 | BMT-124110 | BMT-124110 | AAK1 |
| BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK)，IC50 分别为 17 和 99 nM。 | |||
| M28894
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Samuraciclib | Samuraciclib | CDK |
| CT7001; ICEC0942 | |||
| Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。 | |||
| M29240 | DK419 | DK419 | Wnt/beta-catenin |
| DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。 | |||
| M29348 | Multitarget AD inhibitor-1 | Multitarget AD inhibitor-1 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。 | |||
| M29399 | NBD-14189 | NBD-14189 | HIV Protease |
| NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。 | |||
| M40914 | Rivulariapeptolides 1155 | Rivulariapeptolides 1155 | Serine/Threonine Protease |
| Rivulariapeptolides 1155是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50值分别为 41.84 nM，4.94 nM和56.54 nM。 | |||
| M56725 | Nampt activator-2 | Nampt activator-2 | NAMPT |
| Nampt activator-2 是一种有效的 NAMPT 激活剂，EC50 为 0.023 μM。 Nampt activator-2 对 CYP2C9 (0.060 μM)、2D6 (0.41 μM) 和 2C19 (0.59 μM) 表现出中等活性。 | |||
