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M8028 Propantheline bromide 溴丙胺太林;普鲁本辛;溴化丙胺太林 AChR/AChE
Propantheline bromide是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂,能抑制神经节后突触的乙酰胆碱作用,可用于平滑肌功能障碍以及胃肠痉挛的相关研究。
M9238 dBET6 dBET6 PROTAC
dBET6是一种有效的,细胞透过的,选择性的由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
M12964 ChemBridge-7685300 ChemBridge化合物-7685300 Screening Compounds and Building Blocks
6-amino-1-(3-bromo-2-chloro-4-hydroxy-5-methoxyphenyl)-3-methyl-4-phenyl-1,4-dihydropyrano[2,3-c]pyrazole-5-carbonitrile (7685300)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7685300,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M18442 Iso-sagittatoside A Iso-sagittatoside A Others
Iso-sagittatoside A
M21523 FNDR-20123 free base FNDR-20123 free base HDAC
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的(first-in-class)抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。
M25008 Itepekimab Itepekimab IL Receptor/Related
REGN-3500; SAR-440340
Itepekimab (REGN-3500) 是一种 IL-33 的单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。
M42193 SLC26A3-IN-2 SLC26A3-IN-2 GLUT
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=360 nM)。
M44158 3''-Galloylquercitrin 3″-O-没食子酰基槲皮苷 Others
3″-O-没食子酰基槲皮苷
M48272 ChemBridge-50045340 ChemBridge化合物-50045340 Screening Compounds and Building Blocks
6-{cis-3-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]cyclobutyl}-2-(methoxymethyl)pyrimidin-4(3H)-one (50045340)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-50045340,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M48276 ChemBridge-50183340 ChemBridge化合物-50183340 Screening Compounds and Building Blocks
2-{1-[(3,5-dimethyl-1H-indol-2-yl)carbonyl]-3-piperidinyl}-1,3-benzoxazole (50183340)
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M57528 3-Chloro-6-iodopyridazine 3-Chloro-6-iodopyridazine Others
3-Chloro-6-iodopyridazine
M1673 Nintedanib 尼达尼布 VEGFR/PDGFR
BIBF1120; Intedanib
Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M1774 PLX-4720 PLX-4720 Raf
PLX4720
PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,IC50为13 nM,作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)适度有效,作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
M1945 CAL-101 (Idelalisib) 艾德拉尼 PI3K
Idelalisib; GS-1101
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110δ,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
M1984 PF-04691502 PF-04691502 PI3K
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。
M2275 JIB-04 JIB-04 Histone demethylase
JIB-04是一个对Jumonji组蛋白脱甲基酶选择性的广谱抑制剂,对JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。
M2322 PHA-767491 PHA-767491 CDK
CAY10572
PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
M2418 AZD1981 AZD1981 GPR/FFAR
AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
M2749 Olverembatinib dimesylate 奥雷巴替尼 Src-bcr-Abl
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种具有口服活性的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
M3624 Boceprevir (EBP 520) 波普瑞韦;博赛泼维;伯克匹韦 HCV Protease
EBP-520, SCH503034
Boceprevir (EBP-520,SCH503034,博赛泼维,波普瑞韦,伯克匹韦) 是一种口服有效的,选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。
M3937 Euphorbia factor L3 Euphorbia factor L3 Others
5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol
大戟苷因子L3为大戟苷类二萜,IC50值为34.04±3.99 μM。
M58209 Streptonigrin 链黑霉素;棕霉素 PAD
Bruneomycin
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。Streptonigrin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
M6080 Elimusertib (BAY-1895344) 埃利莫斯替布 ATM/ATR
Elimusertib
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌,PC-3前列腺癌,LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性,在淋巴瘤中的反应最敏感。
M6152 SF2523 SF2523 PI3K
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
M6197 Nintedanib Ethanesulfonate Salt 乙磺酸尼达尼布;尼达尼布乙磺酸盐 VEGFR/PDGFR
BIBF 1120 esylate
BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。
M6305 Olverembatinib 奥雷巴替尼 Src-bcr-Abl
GZD824; HQP1351
Olverembatinib是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
M11330 bpV(phen) trihydrate bpV(phen) trihydrate PTEN
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。
M6772 GSK 319347A GSK 319347A IκB/IKK
GSK319347A
GSK319347A 是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。GSK319347A 还抑制 IKK2,IC50 为 790 nM。
M11127 Sanggenol A 桑根酮醇A Others
桑吉诺A对谷氨酸诱导的HT22细胞死亡具有神经保护作用,EC50值为34.03±7.71 μM。Sanggenol A可抑制甲型流感病毒和肺炎球菌神经氨酸酶(NA),也可在体外破坏甲型流感病毒和肺炎球菌NA之间的协同作用,因此具有双重抗感染作用。
M11474 EZM0414 EZM0414 Histone Methyltransferase
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中,IC50=18 nM;在细胞分析中,IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
M13683 ML346 ML346 HSP
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
M13870 Lurasidone 鲁拉西酮 5-HT Receptor
SM-13496
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M14264 VU0134992 hydrochloride VU0134992 hydrochloride Potassium Channel
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50=9 μM) 高出 9 倍的选择性。
M14730 Mildronate Mildronate Others
Meldonium; MET-88; Quaterin
Mildronate (Meldonium) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
M14731 Mildronate dihydrate Mildronate dihydrate Others
Meldonium dihydrate; MET-88 dihydrate; Quaterin dihydrate
Mildronate dihydrate (Meldonium dihydrate) 是一种心血管保护药,可竞争性的抑制 BBOX1 和OCTN2。Mildronate (Meldonium) 对人重组 BBOX 的 IC50 值为 34-62 μM,对人OCTN2 的 EC50 值为 21 μM。Mildronate (Meldonium) 可诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。
M14854 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K
PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
M14859 Vps34-IN-2 Vps34-IN-2 PI3K
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
M14937 TED-347 TED-347 YAP
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
M21063 LEO 134310 LEO 134310 Others
LEO 134310是一种非甾体类、选择性糖皮质激素受体(GR)激动剂,正处于研究斑块状银屑病的第一阶段。LEO 134310 在 GR 结合试验中显示出高亲和力(EC50 为 14 nM)。LEO 134310 可用于皮肤病。
M22512 EDP-305 EDP-305 Farnesoid X Receptor
EDP305
EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M25388 9-Aminocamptothecin 9-氨基喜树碱 Topoisomerase
9-amino-CPT; 9-amino-20(S)-camptothecin
9-Aminocamptothecin (9-amino-CPT) 是一种拓扑异构酶I的抑制剂,具有抗肿瘤活性。9-氨基喜树碱(处理96小时)对PC-3、PC-3M、DU145和LNCaP细胞抑制作用的IC50值分别为34.1、10、6.5和8.9 nM。








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