EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
别名：EDP305
EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。EDP-305（0-5μM，16小时）增加了FXR靶基因SHP的表达，并下调了HepaRG肝细胞中CYP7A1的表达。
EDP-305 (0-30 mg/kg, 口服灌胃, daily for 2 weeks)减少肝损伤的血清标志物，并以剂量依赖的方式减少BDL大鼠的肝纤维化。EDP-305 (0-30 mg/kg, 口服灌胃, daily for 6 weeks) 以剂量依赖的方式减少CDAHFD小鼠的肝纤维化。
| 分子量 | 630.92 |
| 分子式 | C36H58N2O5S |
| CAS号 | 1933507-63-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.585 mL | 7.9249 mL | 15.8499 mL |
| 5 mM | 0.317 mL | 1.585 mL | 3.17 mL |
| 10 mM | 0.1585 mL | 0.7925 mL | 1.585 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Farnesoid X Receptor产品 |
|---|
| ASC-42
ASC-42是一种潜在同类最佳的（best-in-class）新型高效选择性非甾类FXR激动剂，同时还能通过抑制HBV的共价闭合环状DNA（cccDNA）转录为HBV RNA，从而抑制HBV RNA转录为乙肝表面抗原。 |
| Linafexor
Linafexor是一种胆汁酸受体 (FXR) 激动剂，可用于胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。 |
| MET-409
MET-409是一种口服非甾体胆汁酸受体FXR激动剂，可用于炎症性肠病和肠易激综合征的相关研究。 |
| FXR agonist 5
FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。 |
| XJ02862-S2
XJ02862-S2 具有良好的 FXR 激动活性。 |
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