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M41730 5-HT2A receptor agonist-3 5-HT2A receptor agonist-3 5-HT Receptor
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
M41736 5-HT2A&5-HT2C agonist-1 5-HT2A&5-HT2C agonist-1 5-HT Receptor
5-HT2A&5-HT2C agonist-1 是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂,IC50 分别为 196 nM 和 0.9 nM。
M2825 Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮 5-HT Receptor
SM-13496
Lurasidone HCl(盐酸鲁拉西酮)可以抑制D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A和去甲肾上腺素α2C,IC50分别为1.68 nM, 2.03 nM, 0.495 nM, 6.75 nM和10.8 nM。
M3456 Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪 Potassium Channel
Sonazine
Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道(Potassium Channel)抑制剂,对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1μM和16 μM。Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 D2 多巴胺受体和 5-HT2A 拮抗剂。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) 。
M3659 Pimavanserin 匹莫范色林 5-HT Receptor
ACP-103
Pimavanserin(ACP-103)是一种有效的,选择性的5-HT2A反向激动剂(SSIA),能够选择性地靶向5-HT2A受体,降低其基础活性。细胞功能水平测得pIC50均值为8.7。可用于痴呆症和精神分裂症等精神类疾病的相关研究。
M3772 SB242084 SB242084 5-HT Receptor
SB242084对人的5-HT2C受体有很高的亲和力(pKi 9.0),对5-HT2B和5-HT2A亚型分别具有>100倍和>158倍的选择性。
M3997 Nuciferine 荷叶碱 5-HT Receptor
Nuciferine具有抗高脂血症、抗低血压、抗心律失常和促胰岛素分泌作用。可以抑制铁死亡(ferroptosis)。Nuciferine 是一种 5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM,131 nM 和 1 μM;也是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。
M4281 Isocorynoxeine 异去氢钩藤碱;异柯诺辛因碱 5-HT Receptor
7-Isocorynoxeine
Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM。
M4741 Harmine-hydrochloride 哈尔碱盐酸盐 DYRK
Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。
M5467 Brexpiprazole 依匹唑哌 Dopamine Receptor
OPC-34712, OPC 34712, OPC34712
Brexpiprazole是5-羟色胺(5-HT1A)和多巴胺D2受体部分激动剂、5-羟色胺(5-HT2A)受体和多巴胺α1/2受体拮抗剂,并对其它中枢单胺能受体亚型有广泛的结合亲和力。可用于阿尔茨海默(AAD)相关的激越症,以及抑郁的相关研究。
M5809 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐 5-HT Receptor
BMY-13754; MJ-13754-1
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。
M5848 Paliperidone 帕潘立酮 Dopamine Receptor
9-hydroxyrisperidone
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。
M5935 Risperidone 利培酮 5-HT Receptor
R-64766
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。可用于精神分裂症的相关研究。
M5951 Sarpogrelate HCl 盐酸沙格雷酯 5-HT Receptor
MCI-9042
Sarpogrelate hydrochloride (盐酸沙格雷酯; MCI-9042) 是5-HT2拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。
M5956 Sertindole 舍吲哚 5-HT Receptor
Lu 23-174
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
M6343 4F 4PP oxalate 4F 4PP oxalate 5-HT Receptor
4F 4PP草酸酯是一种选择性的5-HT2A拮抗剂,几乎与酮糖苷一样高的亲和力(Ki = 5.3 nM),但与5-HT2C位点的亲和力(Ki = 620 nM)低得多。
M6759 GR 113808 GR 113808 5-HT Receptor
GR 113808是一种有效的、选择性的5-HT4受体拮抗剂(pKB = 9.43人结肠肌,Kd = 0.15 nM与克隆的人5-HT4受体结合)。在5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2C和5-HT3受体上显示> 300倍的选择性。
M6760 GR 127935 hydrochloride GR 127935 hydrochloride 5-HT Receptor
GR 127935盐酸是一种有效和选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂(对豚鼠5-HT1D和大鼠5-HT1B受体的pKi值均为8.5)。显示>比5HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体和其他受体类型有100倍的选择性。口服后集中服用。
M6901 LE 300 LE 300 Others
LE 300是一种有效的选择性多巴胺D1受体拮抗剂(D1和D2受体的Ki值分别为0.08 - 1.9 nM和6 - 45 nM)。对5-HT2A受体也表现出中等亲和力(Ki = 20 nM)。活跃的体内。
M6929 LY 266097 hydrochloride LY 266097 hydrochloride Others
盐酸LY 266097是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂(pKi = 9.3)。超过5-HT2A和5-HT2C的100倍选择性。减弱安非他明引起的大鼠运动。
M6930 LY 272015 hydrochloride LY 272015 hydrochloride Others
盐酸LY 272015是一种高亲和力的5-HT2B受体拮抗剂,对5-HT2A和5-HT2C受体表现出选择性(5-HT2B、5-HT2C和5-HT2A受体的Ki值分别为0.75、21.63和28.7 nM)。口头活跃。
M6943 MDL 100907 MDL 100907 Others
MDL 100907是一种有效和选择性的5-HT2A受体拮抗剂(Ki = 0.36 nM)。5-HT2A比其他5-羟色胺能受体亚型具有80倍的选择性。体内抗精神病药。
M6944 MDL 11,939 MDL 11,939 Others
MDL 11,939是一种口服有效的5-HT2A受体拮抗剂;结果表明,5-HT2A受体对5-HT2C受体的选择性优于5-HT2A受体(Ki值分别为0.54、2.5、81.6和~10,000 nM)。
M6963 MK 212 hydrochloride MK 212 hydrochloride Others
MK 212盐酸盐是一种5-HT受体激动剂;在HEK293细胞中表达的5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM。
M7364 TCB2 TCB2 5-HT Receptor
TCB-2
TCB2 是一种有效的高亲和力的 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 激动剂。
M8188 Spiperone 螺哌隆;螺环哌啶酮;螺环哌丁苯 Dopamine Receptor
Spiroperidol
Spiperone 是一种有效的 dopamine D2、α1B-肾上腺素受体、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 拮抗剂。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
M8864 Zotepine 佐替平 5-HT Receptor
Zotepine是一种有效的 5-HT2A,5-HT2C,组胺 H1,α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。
M8955 MIN-101 MIN-101 5-HT Receptor
Roluperidone; CYR-101
MIN-101 (Roluperidone)是一种新型化合物,同时也是5-HT2A和sigma-2受体的拮抗剂,对5-HT2A和sigma-2受体的Ki值分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。此外,MIN-101还能抑制α-肾上腺素能受体的活性。
M11167 A-381393 A-381393 Dopamine Receptor
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
M13874 Quetiapine 喹硫平 5-HT Receptor
ICI204636
Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
M13881 Ziprasidone 齐拉西酮 5-HT Receptor
CP-88059
Ziprasidone (CP-88059) 是一种 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。此外,Ziprasidone 还是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。可用于精神类疾病的相关研究。
M17903 Gamma-Mangostin γ-倒捻子素 COX
γ-Mangostin
Gamma-Mangostin (γ-Mangostin,γ-倒捻子素) 是一种存在于山竹果实中的化合物,γ-Mangostin是运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂,通过抑制TTR可抑制淀粉样蛋白生成。γ-Mangostin还具有一定的抗氧化作用,可以保护神经元细胞。 γ-Mangostin同时也是5-HT2A receptor 拮抗剂和环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,γ-Mangostin还可通过靶向TCF4抑制结肠癌细胞的增殖。








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