Tafamidis 别名：Fx-1006A, Vyndaqel; 氯苯唑酸
目录号 M4847
Tafamidis（他法胺，他发米帝司甲葡胺）是一种有效的选择性转甲状腺素 transthyretin (TTR) 动力学稳定剂，可抑制淀粉样级联反应，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。
CAS No.：594839-88-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 308.12 |
| 分子式 | C14H7Cl2NO3 |
| CAS号 | 594839-88-0 |
| 中文名称 | 氯苯唑酸；他发米帝司甲葡胺 |
| 溶解性 | DMSO 38 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tafamidis（他法胺，他发米帝司甲葡胺）是一种有效的选择性转甲状腺素 transthyretin (TTR) 动力学稳定剂，可抑制淀粉样级联反应，对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR，V122I-TTR 的活性相当，EC50 值为 2.7-3.2 μM。他法脒以负协同(K(d)s ~2 nM和~200 nM)选择性地结合到四聚体的两个正常未占据的甲状腺素结合位点，并在动力学上稳定TTR。患者来源的TTR淀粉样变，包括动力学和热力学不太稳定的突变体，也可以通过与他脒的结合来稳定。tafamidis结合TTR的晶体结构表明，结合可以稳定较弱的二聚体-二聚体界面，防止解离，淀粉样变性的速率限制步骤。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.2455 mL | 16.2274 mL | 32.4549 mL |
| 5 mM | 0.6491 mL | 3.2455 mL | 6.491 mL |
| 10 mM | 0.3245 mL | 1.6227 mL | 3.2455 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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