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WT-TTR inhibitor 1

目录号 M42715 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


WT-TTR inhibitor 1 是野生型转甲状腺素 (WT-TTR) 抑制剂,在 100 μM 下抑制率为 29.05%。

WT-TTR inhibitor 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

WT-TTR inhibitor 1 是野生型转甲状腺素 (WT-TTR) 抑制剂,在 100 μM 下抑制率为 29.05%。

化学性质
分子量 312.77
分子式 C16H9ClN2OS
CAS号 23983-05-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1972 mL 15.9862 mL 31.9724 mL
5 mM 0.6394 mL 3.1972 mL 6.3945 mL
10 mM 0.3197 mL 1.5986 mL 3.1972 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alessandro Dessì et al. Molecules. Rational Design, Synthesis, Characterization and Evaluation of Iodinated 4,4'-Bipyridines as New Transthyretin Fibrillogenesis Inhibitors

[2] Mobina Alemi et al. CNS Neurosci Ther. Transthyretin stability is critical in assisting beta amyloid clearance- Relevance of transthyretin stabilization in Alzheimer's disease

[3] Boyoung Kim et al. Eur J Med Chem. Systemic optimization and structural evaluation of quinoline derivatives as transthyretin amyloidogenesis inhibitors

[4] Sean R Miller et al. Lab Invest. Native state stabilization by NSAIDs inhibits transthyretin amyloidogenesis from the most common familial disease variants

[5] Sara L Adamski-Werner et al. J Med Chem. Diflunisal analogues stabilize the native state of transthyretin. Potent inhibition of amyloidogenesis

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