Sanguinarine是一种植物生物碱,具有抗增殖和抗癌作用,是一种有效和特异的蛋白磷酸酶(PP) 2C抑制剂。
别名:Pseudochelerythrine; Sanguinarin
Sanguinarine是一种有效的和特异性的蛋白磷酸酶(PP) 2C抑制剂。血根碱对人前列腺癌细胞的生长抑制和抗增殖作用与雄激素状态无关。Sanguinarine可以作为治疗前列腺癌的一种药物。在体外实验中,Sanguinarine对α-酪蛋白(Ki=0.68 μM)具有竞争性的抑制作用,并表现出PP2C相对于PP1、PP2A和PP2B的选择性。
体外实验* | |
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细胞系 | HL60 cells |
方法 | HL60 cells (2×105 cells/ml) were treated with 1 μM sanguinarine for the indicated durations. Thereafter, cell lysates were assayed for caspase-3/7 activity using a chemiluminescent assay. kit. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 0-6 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 332.33 |
分子式 | C20H14NO4 |
CAS号 | 2447-54-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.0091 mL | 15.0453 mL | 30.0906 mL |
5 mM | 0.6018 mL | 3.0091 mL | 6.0181 mL |
10 mM | 0.3009 mL | 1.5045 mL | 3.0091 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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