Etomoxir sodium salt 别名：(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) sodium salt 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
CAS No.：828934-41-4
J Hepatol. 2022 Nov 9;S0168-8278(22)03285-8.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 320.74 |
| 分子式 | C15H18ClNaO4 |
| CAS号 | 828934-41-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 45 mg/mL Water 5 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Etomoxir((R)-(+)-Etomoxir) sodium salt 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir 在肝脏中可作为过氧化物酶体增殖剂，促进 DNA 合成和肝脏生长。Etomoxir 是游离脂肪酸（FFA）氧化相关关键酶 CPT1 的抑制剂。Etomoxir 还被确定为 PPARα 的直接激动剂。
Etomoxir 能明显抑制db/db和高脂（HF）喂养小鼠骨矿物质密度（BMD）和骨断裂强度的降低，并抑制BMSCs分化成骨细胞的减少。Etomoxir 可抑制线粒体 ROS 在 db/db 和高脂（HF）喂养小鼠及成骨细胞中的生成。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1178 mL | 15.589 mL | 31.1779 mL |
| 5 mM | 0.6236 mL | 3.1178 mL | 6.2356 mL |
| 10 mM | 0.3118 mL | 1.5589 mL | 3.1178 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Pulmonary artery smooth muscle cells |
| 方法 | The proliferation of vascular smooth muscle cells was induced by 10–30 ng/mL PDGF-BB. It was shown that the proliferation of PASMCs was also stimulated by PDGF-BB at the similar concentration. After digestion, PASMCs were digested and were cultured in DMEM with 15% FBS. When the cells tended to 80–90% confluences, the medium was replaced by DMEM with 0.02% FBS and starved for 24 h. The cells were pretreated with different doses of ETO (3, 10, 30, 100 µM ETO) for 1 h, and then treated with PDGF-BB (10–30 ng/mL). After incubation for indicated times, PAMSCs were collected and tested. |
| 浓度 | 3, 10, 30, 100, and 300 µM |
| 处理时间 | 1 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | male C57BLKS/J lar-Leprdb/db mice |
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 1 mg/kg twice every week |
| 给药处理 | intraperitoneally injected |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
