PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂,可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。
别名:PTC-596
PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂,可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。PTC596在体内抑制髓样白血病细胞生长,同时保留正常的造血细胞。
体外实验* | |
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细胞系 | Z-138 and REC-1 cells |
方法 | Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined. |
浓度 | 300 nM |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice |
配制 | 0.5% hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in distilled water |
剂量 | 5 mg/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 420.34 |
分子式 | C19H13F5N6 |
CAS号 | 1610964-64-1 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.379 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL |
5 mM | 0.4758 mL | 2.379 mL | 4.7581 mL |
10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.379 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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