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Unesbulin(PTC596)

目录号 M9940 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂,可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。

Unesbulin(PTC596)结构式

别名:PTC-596

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1770 中国库存现货
5mg ¥ 3550 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PTC596是一种新型的BMI-1抑制剂,可下调MCL-1并诱导急性髓样白血病祖细胞中不依赖p53的线粒体凋亡。PTC596在体内抑制髓样白血病细胞生长,同时保留正常的造血细胞。

实验参考
体外实验*
细胞系 Z-138 and REC-1 cells
方法 Z-138 and REC-1 cells were treated for 24 hours with 300 nM PTC596, after which BCL-2, BCL-XL and MCL-1 protein levels were determined.
浓度 300 nM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Non-obese diabetic-severe combined immunodeficiency (NOD-SCID)/IL2Rγ-KO (NSG) mice
配制 0.5% hydroxypropyl methylcellulose and 0.1% Tween 80 in distilled water
剂量 5 mg/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 420.34
分子式 C19H13F5N6
CAS号 1610964-64-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.379 mL 11.8951 mL 23.7903 mL
5 mM 0.4758 mL 2.379 mL 4.7581 mL
10 mM 0.2379 mL 1.1895 mL 2.379 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aya Maeda, et al. Oncotarget. Targeting of BMI-1 expression by the novel small molecule PTC596 in mantle cell lymphoma

[2] Y Nishida, et al. Blood Cancer J. The novel BMI-1 inhibitor PTC596 downregulates MCL-1 and induces p53-independent mitochondrial apoptosis in acute myeloid leukemia progenitor cells

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