PTC-028
PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂，可下调 BMI-1，诱导 caspase 介导的细胞凋亡。PTC-028能够通过翻译落修饰减少BMI-1水平。
CAS No.：1782970-28-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 405.32 |
| 分子式 | C19H12F5N5 |
| CAS号 | 1782970-28-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：在克隆生长实验和细胞活力检测中，PTC-028的处理可选择性地抑制癌细胞，而不影响正常细胞。PTC-028去除胞内高度磷酸化BMI-1，并导致ATP水平暂时性下降、线粒体氧化还原平衡受损，进一步加强了caspase依赖性的凋亡反应。
体内研究：在原位移植卵巢癌小鼠模型中，单药口服以PTC-028，相对于标准cisplatin/paclitaxel疗法更具明显的抗肿瘤活性。在CD-1小鼠进行进行单次口服给药，剂量为10和20 mg/kg时，血浆AUC0-24h分别为10.9和26.1 mg/h/mL，表明其具有剂量比例的药物动力学；Cmax分别为0.79 和 1.49 mg/mL，在给药后1小时，到达Cmax，此后血药浓度缓慢减少。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4672 mL | 12.3359 mL | 24.6719 mL |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4672 mL | 4.9344 mL |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2336 mL | 2.4672 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells |
| 方法 | Cells are treated with PTC-028 at the indicated concentrations for 48 hours and cellular viability is assessed using the MTS assay. |
| 浓度 | 0-500 nmol/L |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old) |
| 配制 | 0.5% HPMC,1% Tween 80 |
| 剂量 | 10 mg/kg and 20 mg/kg |
| 给药处理 | oral administration |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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