Pladienolide B是一种mRNA剪接抑制剂,通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。性状:Oil
分子量 | 536.7 |
分子式 | C30H48O8 |
CAS号 | 445493-23-2 |
中文名称 | 普拉地内酯B |
溶解性 | DMSO |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Pladienolide B是一种mRNA剪接抑制剂,通过抑制前mRNA剪接而发挥抗肿瘤活性。Pladienolide B在体外使剪接能力下降达75%。Pladienolide B是一种有效的癌细胞生长抑制剂,针对剪接体的SF3B1亚单位。Pladienolide B能诱导细胞凋亡。Pladienolide B直接针对剪接体相关的130(SAP130),抑制剪接因子3B亚单位(SF3B1),并损害U2小核糖核酸蛋白(U2 snRNP)与pre-mRNA的互动。Pladienolide B使细胞周期停滞在G1和G2/M阶段。Pladienolide B对胃癌细胞显示出抗肿瘤活性(IC50值为1.6-4.9 nM)。Pladienolide B具有细胞渗透性,在体内具有活性。
Pladienolides B can be dissolved in DMSO for in vitro use.
For in vivo study, pladienolides B were dissolved at appropriate concentrations in 3.5% DMSO and 6.5% Tween 80 in 5% glucose solution.
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.8632 mL | 9.3162 mL | 18.6324 mL |
5 mM | 0.3726 mL | 1.8632 mL | 3.7265 mL |
10 mM | 0.1863 mL | 0.9316 mL | 1.8632 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。