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Periplocin

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Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。

Periplocin结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。

化学性质
分子量 696.82
CAS号 13137-64-9
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4351 mL 7.1755 mL 14.3509 mL
5 mM 0.287 mL 1.4351 mL 2.8702 mL
10 mM 0.1435 mL 0.7175 mL 1.4351 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Muneshige Tokugawa, et al. Sci Rep. Periplocin and cardiac glycosides suppress the unfolded protein response

[2] Riyang Zhao, et al. Drug Des Devel Ther. Inhibitory Effects of Periplocin on Lymphoma Cells: A Network Pharmacology Approach and Experimental Validation

[3] Gangyin Xie, et al. Cancer Med. Periplocin inhibits the growth of pancreatic cancer by inducing apoptosis via AMPK-mTOR signaling

[4] Xin Zhang, et al. IUBMB Life. Periplocin induces apoptosis and inhibits inflammation in rheumatoid arthritis fibroblast-like synoviocytes via nuclear factor kappa B pathway

[5] Birgit Lohberger, et al. Phytomedicine. Periplocin mediates TRAIL-induced apoptosis and cell cycle arrest in human myxofibrosarcoma cells via the ERK/p38/JNK pathway

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