Lobaplatin 别名：D-19466; 洛铂
Lobaplatin（D-19466）是一种具有DNA烷基化活性的铂络合物，在多种肿瘤类型中具有活性，是一种有前途的抗肿瘤物质。Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达，降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
CAS No.：135558-11-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 397.33 |
| 分子式 | C9H18N2O3Pt |
| CAS号 | 135558-11-1 |
| 中文名称 | 洛铂；乐铂 |
| 溶解性 | Water 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Lobaplatin（D-19466）是一种具有DNA烷基化活性的铂络合物，在多种肿瘤类型中具有活性，是一种有前途的抗肿瘤化疗剂。Lobaplatin（D-19466）的抗肿瘤活性来自DNA-药物加合物的形成，主要是GG和AG链内交联。洛铂会影响c-myc基因的表达，该基因参与肿瘤的发生，凋亡和细胞增殖。洛铂在广泛的临床前肿瘤模型中具有活性，并且在某些模型中似乎可以克服肿瘤对顺铂和卡铂的耐药性。洛巴铂在体内一直保持完整，直到通过肾小球滤除术清除为止。
注意：不建议使用DMSO溶解。洛铂不能用氯化钠溶液溶解，这样可能会增加洛铂的降解。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5168 mL | 12.584 mL | 25.168 mL |
| 5 mM | 0.5034 mL | 2.5168 mL | 5.0336 mL |
| 10 mM | 0.2517 mL | 1.2584 mL | 2.5168 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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