KYP-2047 是一种有效的可透过血脑屏障的脯氨酸寡肽酶 (POP) 抑制剂，其 Ki 值为 0.023 nM。KYP-2047 通过血管生成和凋亡调节来减少胶质母细胞瘤的增殖。
别名：KYP2047
KYP-2047 是一种有效的可透过血脑屏障的脯氨酸寡肽酶 (POP) 抑制剂，其 Ki 值为 0.023 nM。KYP-2047 通过血管生成和凋亡调节来减少胶质母细胞瘤的增殖。KYP-2047能清除神经细胞中由氧化应激诱发的α-突触核蛋白聚集物。α-突触核蛋白是帕金森路易体的主要成分，会导致神经细胞死亡和痴呆症。
KYP-2047（0-100μM）以浓度依赖的方式降低了U-87、U-138和A-172的细胞活力。KYP-2047（0-100μM）增加了促凋亡蛋白Bax、p53和caspase-3的表达，而减少了Bcl-2的表达，并明显减少了TGF-β的表达。
KYP-2047（0-5mg/kg）显著减少肿瘤质量和中性粒细胞浸润。
| 分子量 | 339.43 |
| 分子式 | C20H25N3O2 |
| CAS号 | 796874-99-2 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9461 mL | 14.7306 mL | 29.4612 mL |
| 5 mM | 0.5892 mL | 2.9461 mL | 5.8922 mL |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4731 mL | 2.9461 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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