Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。具有诱导细胞凋亡(apoptosis)的作用。它以两种异构形式出现,即Z-GS和E-GS。此外,Guggulsterone也是FXR受体的拮抗剂。
分子量 | 312.45 |
分子式 | C21H28O2 |
CAS号 | 95975-55-6 |
中文名称 | 香胶甾酮 |
溶解性 | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 | 4°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。它以两种异构形式出现,即Z-GS和E-GS。Guggulsterone 也一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。Guggulsterone 抑制多种肿瘤细胞的增长,并通过下调抗凋亡基因产物 (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP, 和 survivin)、调节细胞周期蛋白 (cyclin D1 和 c-Myc)、激活 caspases、抑制 Akt 以及激活 JNK 来诱导凋亡。GugguLsterone (0.5 -20 μM;24 小时) 抑制 TREM-1、TLR4 和 TNF-α 的表达以及 LPS 对 IκBα 和 NF-κB p65 的磷酸化。
GugguLsterone (100 mg/kg; 口服;每天一次,持续 8 天) 显著提高了患有 TNBS 诱导的结肠炎的野生型小鼠的存活率。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.2005 mL | 16.0026 mL | 32.0051 mL |
5 mM | 0.6401 mL | 3.2005 mL | 6.401 mL |
10 mM | 0.3201 mL | 1.6003 mL | 3.2005 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。