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Barbadin

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Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, Vasopressin V2 receptor (V2R) 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。

Barbadin结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, Vasopressin V2 receptor (V2R) 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。

化学性质
分子量 333.41
CAS号 356568-70-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9993 mL 14.9966 mL 29.9931 mL
5 mM 0.5999 mL 2.9993 mL 5.9986 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4997 mL 2.9993 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yang He, et al. Barbadin Potentiates Long-Term Effects of Lorcaserin on POMC Neurons and Weight Loss

[2] Thoria Donia, et al. β-Arrestin inhibition induces autophagy, apoptosis, G0/G1 cell cycle arrest in agonist-activated V2R receptor in breast cancer cells

[3] Martina Sundqvist, et al. Barbadin selectively modulates FPR2-mediated neutrophil functions independent of receptor endocytosis

[4] Enezi Khalid, et al. β-Arrestin-dependent signaling in GnRH control of hormone secretion from goldfish gonadotrophs and somatotrophs

[5] Seyed Mohsen Aberoumandi, et al. Heroin-based crack induces hyperalgesia through β-arrestin 2 redistribution and phosphorylation of Erk1/2 and JNK in the periaqueductal gray area

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