APTO-253 别名：LOR-253; LT-253
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
CAS No.：916151-99-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 367.38 |
| CAS号 | 916151-99-0 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子，可抑制c-Myc表达，稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。APTO-253 (LOR-253) 是 KLF4 的诱导剂。
APTO-253 （5 μM）可诱导 KLF4 的表达，并增强 NSC 119875 在 SKOV3 和 OVCAR3 细胞中诱导的细胞凋亡。APTO-253 （5 μM）还会导致 SKOV3 和 OVCAR3 细胞的 G1 期停滞，并减少 S 期和 G2/M 期细胞。APTO-253 可抑制急性髓性白血病（AML）细胞系和各种形式的淋巴瘤细胞系的增殖，IC50 为 57 nM 至 1.75 µM。APTO-253 （500 nM）还能导致 G0/G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并下调 AML 细胞系中 MYC RNA 和蛋白的表达。APTO-253 (500 nM) 会导致 MV4-11 细胞的 DNA 损伤反应途径。
APTO-253 (LOR-253; 15 mg/kg; IV; twice per day for 2 consecutive days per week for 14 days) 在 CIA 模型中具有抗关节炎活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.722 mL | 13.6099 mL | 27.2198 mL |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.722 mL | 5.444 mL |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.361 mL | 2.722 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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