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APTO-253

目录号 M13539 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

APTO-253结构式

别名:LOR-253; LT-253

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 800 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。

化学性质
分子量 367.38
CAS号 916151-99-0
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.722 mL 13.6099 mL 27.2198 mL
5 mM 0.5444 mL 2.722 mL 5.444 mL
10 mM 0.2722 mL 1.361 mL 2.722 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wataru Nakajima, et al. Genes (Basel). Krüppel-Like Factor 4 and Its Activator APTO-253 Induce NOXA-Mediated, p53-Independent Apoptosis in Triple-Negative Breast Cancer Cells

[2] Michael J Duffy, et al. Cancer Treat Rev. MYC as a target for cancer treatment

[3] Saikat Pal, et al. Phys Chem Chem Phys. An in silico investigation of the binding modes and pathway of APTO-253 on c-KIT G-quadruplex DNA

[4] Andrea Local, et al. Mol Cancer Ther. APTO-253 Stabilizes G-quadruplex DNA, Inhibits MYC Expression, and Induces DNA Damage in Acute Myeloid Leukemia Cells

[5] Cheng-Yu Tsai, et al. Mol Cancer Ther. APTO-253 Is a New Addition to the Repertoire of Drugs that Can Exploit DNA BRCA1/2 Deficiency

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