10058-F4

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10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。

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质量标准及产品资料

纯度： 99.55%
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产品信息

生物活性

10058-F4是一种c-Myc抑制剂，特异性抑制c-Myc-Max相互作用，且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4抑制白血病细胞生长，且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期，下调c-Myc的表达，上调CDK抑制剂p21和p27。

使用AbMole产品发表的文献

Biochem Pharmacol. 2024 Feb 17;116065.

Panobinostat sensitizes AraC-resistant AML cells to the combination of azacitidine and venetoclax
Cells. 2022 Sep 3;11(17):2752.

Inhibition of Mcl-1 Synergistically Enhances the Antileukemic Activity of Gilteritinib and MRX-2843 in Preclinical Models of FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia
J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.

Venetoclax enhances DNA damage induced by XPO1 inhibitors: A novel mechanism underlying the synergistic antileukaemic effect in acute myeloid leukaemia
Biomed Res Int. 2020 Jun 20;2020:9243681.

Shenmai Injection Supresses Glycolysis and Enhances Cisplatin Cytotoxicity in Cisplatin-Resistant A549/DDP Cells via the AKT-mTOR-c-Myc Signaling Pathway

产品使用成果展示

	数据来源	J Transl Med (2014). Figure 2.10058-F4
	方法	apoptosis assay
	细胞系/动物模型	HepG2 cells
	浓度	100 or 130 μmol/l
	处理时间	24 h
	实验结果	10058-F4-induced growth inhibition is likely mediated by upregulation of p21 and indirect downregulation of cyclin D3.

	数据来源	J Transl Med (2014). Figure 1.10058-F4
	方法	immunoblotting
	细胞系/动物模型	HepG2 and Hep3B cells
	浓度	100 μmol/l
	处理时间	24 h
	实验结果	In HepG2 cells treated with10058-F4, there were no detectable binding of c-Myc protein to the E-box-containing oligonucleotides

实验参考

体外实验*
细胞系	PC-3 and DU145 cells
方法	MTT assay PC-3 cells (2 × 10⁴ cells in logarithmic growth) were plated into 96-well culture plates and allowed to adhere to the plates for 24 h prior to the addition of 10058-F4 in medium containing 1% ethanol such that the final concentrations in the wells were 0.1-100 μM in medium containing 0.3% ethanol. After 72 h, 50 μl of 1 mg/ml MTT was added to each well. The cells were washed with medium and phosphate buffered saline, and 150 μl of DMSO was added to each well, followed by shaking for 5 min. The absorbance at 570 nm was read on DYNEX MRX Revelation microplate reader (Dynex, Vienna, VA, USA). Results were compared to wells containing cells treated with vehicle alone and were expressed as % inhibition. The IC50 was calculated using the Hill equation, the program ADAPT II, and data from three separate experiments.
浓度	0.1-100 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	SCID mice bearing DU145 or PC-3 xenografts
配制	cremophor EL:ethanol:saline (1:1:8 v/v/v) at a final concentration of 2 or 3 mg/ml
剂量	20 or 30 mg/kg daily for 5 days for 2 weeks
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	249.35
分子式	C12H11NOS2
CAS号	403811-55-2
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0104 mL	20.0521 mL	40.1043 mL
5 mM	0.8021 mL	4.0104 mL	8.0209 mL
10 mM	0.401 mL	2.0052 mL	4.0104 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Müller I, et al. PloS one. Targeting of the MYCN Protein with Small Molecule c-MYC Inhibitors.

[2] Tsai LH, et al. Oncogene. The MZF1/c-MYC axis mediates lung adenocarcinoma progression caused by wild-type lkb1 loss.

[3] Guo J, et al. Cancer Chemother Pharmacol. Efficacy, pharmacokinetics, tisssue distribution, and metabolism of the Myc-Max disruptor, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-ethylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, in mice.

[4] Lin CP, et al. Anticancer Drugs. Small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, inhibits proliferation, downregulates human telomerase reverse transcriptase and enhances chemosensitivity in human hepatocellular carcinoma cells.

[5] Huang MJ, et al. Experimental hematology. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia.

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