10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。
10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。
Biochem Pharmacol. 2024 Feb 17;116065.
Panobinostat sensitizes AraC-resistant AML cells to the combination of azacitidine and venetoclax
J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.
Biomed Res Int. 2020 Jun 20;2020:9243681.
体外实验* | |
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细胞系 | PC-3 and DU145 cells |
方法 | MTT assay PC-3 cells (2 × 104 cells in logarithmic growth) were plated into 96-well culture plates and allowed to adhere to the plates for 24 h prior to the addition of 10058-F4 in medium containing 1% ethanol such that the final concentrations in the wells were 0.1-100 μM in medium containing 0.3% ethanol. After 72 h, 50 μl of 1 mg/ml MTT was added to each well. The cells were washed with medium and phosphate buffered saline, and 150 μl of DMSO was added to each well, followed by shaking for 5 min. The absorbance at 570 nm was read on DYNEX MRX Revelation microplate reader (Dynex, Vienna, VA, USA). Results were compared to wells containing cells treated with vehicle alone and were expressed as % inhibition. The IC50 was calculated using the Hill equation, the program ADAPT II, and data from three separate experiments. |
浓度 | 0.1-100 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID mice bearing DU145 or PC-3 xenografts |
配制 | cremophor EL:ethanol:saline (1:1:8 v/v/v) at a final concentration of 2 or 3 mg/ml |
剂量 | 20 or 30 mg/kg daily for 5 days for 2 weeks |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 249.35 |
分子式 | C12H11NOS2 |
CAS号 | 403811-55-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.0104 mL | 20.0521 mL | 40.1043 mL |
5 mM | 0.8021 mL | 4.0104 mL | 8.0209 mL |
10 mM | 0.401 mL | 2.0052 mL | 4.0104 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Müller I, et al. PloS one. Targeting of the MYCN Protein with Small Molecule c-MYC Inhibitors.
其他相关的c-Myc产品 |
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Omomyc
Omomyc是一种从Myc的bHLH结构域衍生出来的细胞穿透肽。当Omomyc在细胞中表达时,可以抑制C-Myc介导的转录和抑制细胞增殖。Omomyc能与C-Myc竞争结合Max,从而形成Omomyc/Max复合体,与内源性c-Myc/Max异质二聚体竞争,最终抑制造成参与增殖和代谢的Myc靶基因的转录激活。 |
MDEG-541
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。 |
c-Myc inhibitor 11
c-Myc inhibitor 11 是一种 c-MYC 抑制剂 (pEC50: 6.4)。 |
c-Myc inhibitor 12
c-Myc inhibitor 12 是一种 c-Myc 抑制剂,pEC50 为 6.4。 |
m-Se3
m-Se3 是一种有效的、选择性 c-MYC 转录抑制剂,可以抑制肿瘤生长,具有抗癌活性。 |
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