Serine/Threonine Protease 抑制剂/激活剂/调节剂 Serine/Threonine Protease

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M5219 AEBSF HCl AEBSF盐酸盐 是一种不可逆的serine protease抑制剂,可抑制例如胰凝乳蛋白酶,激肽释放酶,纤溶酶,凝血酶和胰蛋白酶。
M3651 Aprotinin Aprotinin(抑肽酶)是一种从牛肺或牛胰腺中提取的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有广谱蛋白酶抑制作用,并降低体外循环的炎症反应。Aprotinin可抑制胰蛋白酶 (牛,Ki=0.06 pM)、胰凝乳蛋白酶 (牛,Ki=9 nM)、纤溶酶 (人,0.23 nM),并且它对糜蛋白酶和激肽释放酶也有抑制活性。Aprotinin还能抑制 NOS-I 和 NOS-II ,其 Ki 值分别为 50 μM 和 78 μM。
M2952 PMSF PMSF (Phenylmethyl sulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂,通常用于制备细胞裂解物。
M58455 VRK-IN-1 VRK-IN-1 是一种强效的选择性的 疫苗相关激酶 1(VRK1)抑制剂,IC50 为 150 nM。VRK1 是一种人类 Ser/Thr 蛋白激酶,与细胞分裂加快和神经系统疾病有关。
M52519 Chymotrypsinogen Chymotrypsinogen 是 Chymotrypsin 的无活性前体。
M40518 Ulinastatin Ulinastatin(乌司他丁)是一种丝氨酸蛋白酶(serine protease) 和尿胰蛋白酶(urinary trypsin)的抑制剂,具有抗炎活性,可用于胰腺炎、脓毒症和脓毒性休克的相关研究。
M21530 Sebetralstat Sebetralstat是一种具有口服活性的血浆激肽酶(KLKB1)抑制剂,可用于遗传性血管性水肿(HAE)的相关研究。
M21037 HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 is a potent and orally active inhibitor of hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase), Lck and Flt3 with IC50 of <0.05 μM, IC50 of <0.5 μM and IC50 of <0.05 μM, respectively. HPK1-IN-2 exhibits antitumor activity.
M20773 BioE-1115 BioE-1115 是一种高选择性的,强效的 PAS 激酶(PASK)和酪蛋白激酶 2α (CK2α)双重抑制剂,其 IC50 分别为 ~4 nM 和 ~10 μM。
M14534 WNK-IN-11 WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
M14532 Avoralstat Avoralstat (BCX4161) 是一种有效的,具有口服活性的血浆激肽释放酶 (PKK) 抑制剂,用于研究遗传性血管性水肿。
M11505 7-Amino-4-methylcoumarin 7-amino-4-methylcoumarin (Coumarin 120) 被用作许多丝氨酸蛋白酶的荧光探针。用于高效液相色谱标记。
M11406 Berotralstat Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
M11214 WNK463 WNK463 是一种具有口服活性的 WNK 激酶抑制剂,对于WNK1,WNK2,WNK3 和 WNK4 的 IC50 值分别为 5 nM,1 nM,6 nM 和 9 nM。WNK463可以降低KCC2-T1007磷酸化。
M10641 FOY-251 mesylate FOY-251 是 Camostat 的代谢物,同时也是花粉蛋白酶的抑制剂。此外,FOY 251 还能在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
M9648 Empesertib Empesertib(BAY1161909)是一种口服生物可利用的,选择性的丝氨酸/苏氨酸单极纺锤体1(Mps1)激酶抑制剂,IC50值 <1 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M9595 Upamostat Upamostat (WX-671,乌莫司他) 是一种尿激酶型纤溶酶原激活物(Urokinase-type Plasminogen Activator,uPA)抑制剂。
M9255 UKI-1 UKI-1是一种新型的尿激酶型纤溶酶原激活剂的合成抑制剂,可以抑制癌细胞的侵袭能力(Ki=0.41 μM)。
M5803 Nafamostat Mesylate Nafamostat Mesylate(甲磺酸萘莫司他)是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制,Nafamostat Mesylate具有抗病毒和抗肿瘤活性,作为一种有效的TMPRSS2抑制剂,Nafamostat Mesylate能够阻止SARS-CoV-2的S蛋白介导的细胞融合,从而抑制病毒进入宿主细胞。Nafamostat Mesylate还可通过上调肿瘤坏死因子受体-1(TNFR1)的表达,诱导肿瘤细胞凋亡。
M54864 HC-7366 HC-7366 是一种具有口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶GCN2的选择性激活剂。








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