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Sebetralstat

目录号 M21530 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sebetralstat是一种具有口服活性的血浆激肽酶(KLKB1)抑制剂,可用于遗传性血管性水肿(HAE)的相关研究。

Sebetralstat结构式

别名:KVD900

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1280 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
25mg ¥ 3680 中国库存现货
50mg ¥ 6000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Sebetralstat是一种具有口服活性的血浆激肽酶(KLKB1)抑制剂,可用于遗传性血管性水肿(HAE)的相关研究。

化学性质
分子量 491.51
分子式 C26H26FN5O4
CAS号 1933514-13-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0345 mL 10.1727 mL 20.3455 mL
5 mM 0.4069 mL 2.0345 mL 4.0691 mL
10 mM 0.2035 mL 1.0173 mL 2.0345 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Emel Aygren-Prsn, et al. Lancet. An investigational oral plasma kallikrein inhibitor for on-demand treatment of hereditary angioedema: a two-part, randomised, double-blind, placebo-controlled, crossover phase 2 trial

[2] Rebecca L Davie, et al. J Med Chem. Sebetralstat (KVD900): A Potent and Selective Small Molecule Plasma Kallikrein Inhibitor Featuring a Novel P1 Group as a Potential Oral On-Demand Treatment for Hereditary Angioedema

[3] Peter Mutch, et al. Xenobiotica. Absorption, metabolism, and excretion of [14C]-sebetralstat (KVD900) following a single oral dose in healthy male participants

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