Serine/Threonine Protease 抑制剂/激活剂/调节剂 Serine/Threonine Protease

目录号	产品名称	产品简介
M2952	PMSF	PMSF (Phenylmethyl sulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
M3651	Aprotinin	Aprotinin抑肽酶是从牛肺中分离出来的一种天然存在的多肽，是丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，对胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶的 Ki 值分别为0.06 pM和9 nM。
M5219	AEBSF HCl	AEBSF盐酸盐是一种不可逆的serine protease抑制剂，可抑制例如胰凝乳蛋白酶，激肽释放酶，纤溶酶，凝血酶和胰蛋白酶。
M42610	PCSK9-IN-18	PCSK9-IN-18 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，KD 值为 <200 nM。
M42609	Dim16	Dim16 是一种双重 PCSK9/HMG-CoAR 抑制剂，对 PCSK9 的 IC50 值为 19 nM。
M42608	PCSK9-IN-15	PCSK9-IN-15 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9) 抑制剂 (KD <200 nM)。
M42607	AP-C2	AP-C2 是一种有效的鸟苷 3',5'-环单磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂，pIC50 为 5.2。
M42606	Benzamidine hydrochloride hydrate	Benzamidine (Benzenecarboximidamide) hydrochloride hydrate 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
M40917	Rivulariapeptolides 1121	Rivulariapeptolides 1121是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶(serine protease)抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的 IC50 值分别为 35.52 nM、13.24 nM 和 48.05 nM。
M40916	Rivulariapeptolides 1185	Rivulariapeptolides 1185是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶(serine protease) 抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC50值分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。
M40915	Rivulariapeptolides 988	Rivulariapeptolides 988是一种高效的，选择性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，作用于胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC50值分别为 95.46 nM、15.29 nM 和 85.50 nM。
M40914	Rivulariapeptolides 1155	Rivulariapeptolides 1155是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50值分别为 41.84 nM，4.94 nM和56.54 nM。
M30522	FOY 251 free base	FOY 251 free base 是具有抗蛋白水解活性的 Camostate 代谢物，能作为蛋白酶 (proteinase) 抑制剂。FOY 251 free base 在细胞实验中能抑制 SARS-CoV-2 的感染。
M30043	TPCK	TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。
M29739	ZK824190 hydrochloride	ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
M29715	VD2173	VD2173 是一种 HGF 激活丝氨酸蛋白酶的侧链环化大环肽抑制剂。VD2173 有效抑制 matriptase 和 hepsin。VD2173 可用于肺癌的研究。
M29468	Flizasertib	Flizasertib 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。
M29454	ZK824190	ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。
M29315	Feniralstat	Feniralstat 是吡唑衍生物，一种有效的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，对人血浆激肽释放酶 (pKal) 的 IC50 为 6.7 nM。Feniralstat 对人 KLK1、人 FXIa、人因子 Xlla 没有抑制作用 (IC50 均 >40 μM)。
M29268	WNK-IN-1	WNK-IN-1 (化合物 7) 是 ATP 非竞争性的 With-No-Lysine (WNK) 激酶抑制剂 (IC50=95 nM)。WNK-IN-1 可用于调节心血管稳态的研究。
M29266	WNK-IN-11-d3	WNK-IN-11-d3 是一种具有口服活性、选择性和强效的 With-No-Lysine (WNK) 激酶抑制剂。WNK-IN-11-d3 有效调节心血管稳态。
M29155	Tilpisertib	Tilpisertib (GS-4875) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 (WO2017007689)。
M28905	Berotralstat dihydrochloride	Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。

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